cmpd-1

CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。

PRMT4-IN-1为PRMT4高选择性抑制剂(IC50=3.2 nM)，能有效降低MCF7细胞的相对活力。

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。

CMPD167 (MRK-1)为口服活性CCR5抑制剂，体外显示出高效的抗病毒能力。

CMPD101 hydrochloride 是一种小分子抑制剂,对GRK2和GRK3表现出高度选择性,其IC50值分别为18 nM和5.4 nM, 并具有良好的膜通透性.此外,该化合物还能抑制Rho相关激酶2 (ROCK-2) 和PKCα,其IC50值分别为1.4 μM 和8.1 μM.

Cmpd-15PA(β2AR antagonist 1)是一种特异性针对β2肾上腺素能受体(β2AR)的拮抗剂,主要通过与β2AR的细胞内表面进行结合.

(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 的 R 对映体。CMPD-39 是一种选择性抑制泛素特异性蛋白酶USP30的非共价抑制剂，其IC50约为20 nM，选择性对其他DUB家族成员高达1-100 μM。通过抑制USP30的去泛素化活性，CMPD-39 增强线粒体蛋白TOMM20和SYNJ2BP的泛素化，促进磷酸泛素的积累，加速线粒体自噬 (mitophagy) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy)。此外，CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。