ck2-in-1

CK2 inhibitor

HDAC CK2-IN-1（compound 38）作为HDAC1（IC50= 1.46 μM）、HDAC6（IC50= 0.66 μM）和CK2（IC50= 3.67 μM）的抑制剂，显示出对Jurkat、MCF-7、HCT-116和HL-60细胞系具有有效的抗增殖能力。

ROCK2-IN-10是一种有效的ROCK抑制剂，广泛应用于细胞迁移、侵袭、分化、增殖、免疫反应、抗药性、细胞骨架动态等研究领域。

BRD4 CK2-IN-1 是靶向 BRD4 和 CK2 的小分子抑制剂，对 BRD4 的 IC 50 值为 180nM，对 CK2 的IC 50 值为 230 nM。BRD4 CK2-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞的增殖并诱导细胞凋亡和自噬相关细胞死亡，可用于研究三阴乳腺癌。

CK2-IN-14 (Compound 10b) 是一种细胞周期蛋白激酶 2α 抑制剂，IC50值为 36.7 nM。该化合物能够抑制癌细胞株 786-O 和 U937 的生长，其GI50值分别为 7.3 μM 和 7.5 μM。

CK2-IN-13 (compound 12c) 是一种对CK2有抑制作用的化合物，其IC50值为5.8 nM，并在癌症研究中起关键作用。

DOCK2-IN-1 是 CPYPP 类似物，也是DOCK2的抑制剂 (IC50=19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合DOCK2DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。

CK2-IN-11 (32) 是一种针对 CK2 的变构抑制剂，其对 CK2α2β2 和 CK2α′2β2 亚型的 IC50 值分别为 19.3 nM 和 15.6 nM。

CK2-IN-10 (31) 是一种CK2的变构抑制剂，适用于癌症研究。

CK2α-IN-1 是一种选择性非 ATP 竞争的 CK2α 抑制剂 ，IC50 为 7.0 µM， Ki 为 1.6 µM。CK2α-IN-1 具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。

CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

CK2 PIM1-IN-1 is an inhibitor of CK2 and PIM1 (IC50s: 3.787 μM and 4.327 μM). It is developed for the research of proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions.

PIM-1 CK2-IN-2 (compound 3aA) 作为一种PIM-1 CK2抑制剂，在CCRF-CEM细胞中可激活线粒体凋亡途径，常用于癌症研究。

CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和口服CK2抑制剂，IC50值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM) CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 表现出良好的抗增殖和抗肿瘤活性。

SGC-CK2-1 是一种具有高度特异性的 CK2 抑制剂，是胰腺 β 细胞中胰岛素产生和分泌的诱导剂，可用于研究神经退行性疾病。

CK2-IN-9是一种有效的CK2 kinase选择性抑制剂，IC50值为3 nM。它能降低Wnt报告因子的活性，达到IC50为75 nM。在大鼠体内显示出低暴露量（AUC=0.36 μM h）及高清除率（CL=65 mL min kg）。

TID43，作为一种CK2抑制剂，其IC50值为0.3 μM。该化合物主要应用于抗血管生成研究领域。

QLT0267 is an inhibitor targeting integrin-linked kinase (ILK; IC50= 26 nM), showing over 10-fold selectivity against cyclin-dependent kinases 1, 2, and 5 (Cdk1, Cdk2, and Cdk5), and over 1,000-fold selectivity against C-terminal Src kinase (CSK), DNA-PK, Pim-1, Akt, PKC, and casein kinase 2 (CK2) at a concentration of 10 mg/ml. This compound effectively inhibits the proliferation of NPA187 papillary thyroid cancer cells with an IC50 of approximately 3 µM and induces apoptosis in NPA187, DRO, and K4 cancer cell lines. In vivo studies reveal that QLT0267, administered at 100 mg/kg, significantly reduces tumor growth in a DRO mouse xenograft model and diminishes both tumor volume and intratumoral vascularization in a U87MG glioblastoma mouse xenograft model, showcasing its potential for therapeutic applications in cancer treatment.

CK2-IN-7 (compound 2) 是一种针对酪蛋白激酶CK2的抑制剂。此化合物与另一种结构不同的CK2化学探针SGC-CK2-1共同施用时，具有协同抗癌效果。