cholecystokinin cck1 receptor

Lintitript (SR 27897) 是 CCK1的选择性拮抗剂，对 CCK1和 CCK2的 EC50s 为6 nM 和200 nM。对 CCK1的 Ki 值为0.2 nM。

Devazepide 是一种竞争性、选择性、可口服的非肽类CCK1(cholecystokinin 1)受体拮抗剂，能够抑制膀胱癌细胞增殖和迁移，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。

ZP3022是一种兼具glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R)和cholecystokinin 2 (CCK2) receptor的激动剂。它在表达GLP-1R或CCK2 receptor的HEK293细胞中，选择性增加cAMP积累或ERK磷酸化，而在表达CCK1 receptor的HEK293细胞中，该作用较弱（人类受体的EC50分别为0.02, 10.3和>1,000 nM）。ZP3022（40 nM）在体外实验中促进大鼠新生β细胞的增殖，并在大鼠胰岛中以10和100 nM浓度应用时增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌（GSIS），同时以40 nmol/kg剂量每日两次给药可减少大鼠体重。在db/db小鼠中，每日100 nmol/kg剂量的ZP3022增加β细胞和胰腺总体积，同时改善葡萄糖耐量。此外，它在db/db小鼠中降低食物摄入量，但不影响体重。

CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种高效、选择性，并且可以口服的 CCK2R（胆囊收缩素 2 受体）拮抗剂，对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性比 CCK1 受体高 1600 倍，且具备抗焦虑和抗肿瘤的特性。