cdk9-cyclin h

Riviciclib is a potent inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK)(CDK9-cyclinT1, CDK4-cyclin D1, and CDK1-cyclinB with IC50s of 20 nM, 63 nM, and 79 nM, respectively),with antitumor activity on cisplatin-resistant cells.

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂，抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4 6 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 CDK4 CyclinD1 和 CDK6 CyclinD3，在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低，动物实验推荐使用盐形式T11345L。

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4 CDK6抑制剂，抑制CDK6 CyclinD3和CDK4 CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1 2 5 7 9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

(R)​-​CR8 ((R)-Isomer) 是 Roscovitine 类似物，是CDK1 2 5 7 9抑制剂。它作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。它诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。

CDK12-IN-E9 是一种细胞周期蛋白激酶（CDK）抑制剂，具有抗癌抗抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1 B、CDK2 E、CDK2 a、CDK4 D、CDK5 p25、CDK7 H 和 CDK9 T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂，对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

CDK6 PIM1-IN-1 是一种平衡的、有效的、双重 CDK6 (IC50: 39 nM) 和 PIM1 (IC50: 88 nM) 抑制剂。CDK6 PIM1-IN-1 对 CDK4 表现出抑制作用，其 IC50 值为 3.6 nM。CDK6 PIM1-IN-1 能够明显抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。CDK6 PIM1-IN-1 表现出抗 AML 活性。

Ibulocydine is a potent CDK inhibitor. Ibulocydine has high activity against Cdk7 cyclin H Mat1 and Cdk9 cyclin T. Ibulocydine inhibited the growth of HCC cells more effectively than other Cdk inhibitors, including olomoucine and roscovitine, whereas ibulocydine as well as the other Cdk inhibitors and BMK-Y101 minimally influenced the growth of normal hepatocyte cells. Ibulocydine induced apoptosis in HCC cells, most likely by inhibiting Cdk7 and Cdk9. In vitro treatment of HCC cells with ibulocydine rapidly blocked phosphorylation of the carboxyl-terminal domain (CTD) of the large subunit of RNA polymerase II, a process mediated by Cdk7 9. Anti-apoptotic gene products such as Mcl-1, survivin, and X-linked IAP (XIAP) are crucial for the survival of many cell types, including HCC. Following the inhibition of RNA polymerase II phosphorylation, ibulocydine caused rapid down-regulation of Mcl-1, survivin, and XIAP, thus inducing apoptosis. Furthermore, ibulocydine effectively ind......

JSH-0009 dimaleate (Compound 1) 作为一种CDK9抑制剂，显示出显著效能，其IC50仅为0.928 nM。此外，JSH-0009在小鼠体内对皮下肿瘤（急性髓性白血病 MV4-11）的生长也具有有效的抑制作用。