cdk9 in 7

CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

PROTACCDK9 degrader-7 是一种特异性靶向CDK9的PROTAC。PROTACCDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导CDK9降解。

CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系（72 小时）和 H929 多发性骨髓瘤细胞系（72小时）的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。

PROTAC CDK9 degrader-2 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1].

CLZX-205（compound C-7）是一种选择性针对CDK9的抑制剂，具有2.9 nM的IC50值。在癌症研究中，CLZX-205起着关键作用。

VCC972839:01 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK9) 的抑制剂，具有7 nM的IC50值。它可以在纳摩尔水平有效抑制 SCLC 细胞的活力，并通过内在途径诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外，VCC972839:01 在小鼠模型中也显示出抗肿瘤活性。

CDK9-IN-44 (Compound 7) 是一种选择性抑制CDK9的化合物，其IC50为7.6 μM。该化合物能够抑制 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶的活性，从而阻碍转录延伸，降低促癌蛋白（如 MCL1、c-MYC）的表达，并诱导肿瘤细胞的凋亡。CDK9-IN-44 在胶质母细胞瘤 (GBM) 和中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究中具有潜在应用价值。

KI-ARv-03 是一种高效且选择性的 ATP 竞争性CDK9抑制剂，在 45 μM ATP 浓度下的 IC50 为 0.15 μM，对其他CDK（包括 CDK1-7）的选择性超过130倍。该化合物能够抑制前列腺癌细胞中 AR 驱动的转录和细胞增殖，并可用于研究白血病、胰腺癌、肺泡横纹肌肉瘤 (ARMS) 和去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。此外，KI-ARv-03 是PROTAC靶蛋白的配体 (ligand for target protein for PROTAC)，也适用于合成PROTACKI-CDK9d-32[1][2]。

dCDK9-202 是一种高效的CDK9 PROTAC降解剂，其DC50为3.5 nM。它具有广泛的抗肿瘤活性，能有效破坏致癌转录组。dCDK9-202 激活Caspase-3/7，提高裂解型PARP水平，并直接诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis）。此外，它可显著抑制TC-71肿瘤生长，同时在小鼠体内未显示毒性反应。dCDK9-202 适用于研究EGFR驱动的癌症，如肉瘤（

Olomoucine II 是一种高效的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50 分别为 7.6、0.1、19.8、0.45 和 0.06 μM。Olomoucine II 对多种其他激酶具有较高选择性，同时对 ERK2 和 ABCB1 保持可检测的活性。Olomoucine II 可在不同 p53 状态的癌细胞系中抑制细胞增殖，并在 ABCB1 表达的 HCT-8 细胞中与 daunorubicin 产生协同作用。此外，Olomoucine II 还能抑制 HSV-1、HSV-2、痘苗病毒、腺病毒 4 型及人巨细胞病毒的复制，是一种重要的抗病毒和抗癌研究工具。

CDK9 Antagonist-1 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1]. CDK9|17 μM (IC50, MCF-7 cells) [1]. Bian J , et al. Discovery of Wogonin-based PROTACs against CDK9 and capable of achieving antitumor activity. Bioorg Chem. 2018 Dec;81:373-381.

CDK7/9-IN-1 is a specific inhibitor of cyclin-dependent kinases 7/9 (CDK7/9). It specifically targets CDK7, while also displaying inhibitory activity against CDK9. CDK7/9-IN-1 demonstrates excellent inhibitory potency against CDK7, with IC50 values of 0.0656 μM and 0.00574 μM without pre-incubation and after 3 hours pre-incubation, respectively. Furthermore, CDK7/9-IN-1 inhibits CDK9 with an IC50 of 2.14 μM after 3 hours pre-incubation. Its application in cancer research makes it valuable for such investigations.

BAY 61-3606 HCl is a cell-permeable, reversible inhibitor of spleen tyrosine kinase. BAY 61-3606 HCl can inhibit degranulation and block cytokine release from mast cells. Oral administration of BAY 61-3606 to rats was shown to suppress antigen-induced passive cutaneous anaphylactic reaction, bronchoconstriction, and bronchial edema. It can also sensitize MCF-7 breast cancer cells to TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)-mediated apoptosis by inhibiting Cdk9. This compound has been used in a pre-clinical model to explore the feasibility of targeting Syk in the treatment of retinoblastoma.

CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7(CDK) 抑制剂，IC50值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。

CDK9-IN-27（Compound 6a）是一款针对CDK9的抑制剂，其IC50s为0.424 μM。该化合物可诱导细胞凋亡（apoptosis）及S期细胞周期停滞，并对HepG2、HCT-116及MCF-7细胞系展现出细胞毒性，其IC50s介于10.31至40.34 μM之间。CDK9-IN-27主要应用于癌症相关研究领域。

LL-K9-3是一种基于选择性疏水标记技术（HyT）的CDK9-cyclin T1复合物降解剂（DC50值分别为cyclin T1的589 nM和CDK9的662 nM）。它由CDK9抑制剂SNS 032和一个糖基连接器连接到疏水标记组成。LL-K9-3不会降解其他CDKs（CDK1、2、4、5、6和7）。在22RV1细胞中，LL-K9-3通过诱导CDK9和cyclin T1的选择性和同步降解，降低雄激素受体（AR）和cMyc的表达。

Tricin (Standard) 是 Tricin 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Tricin 是米糠中大量存在的一种天然类黄酮。它通过抑制 CDK9 来抑制HCMV 的复制。它通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。