cdk-8-in-1

CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

CDK8-IN-17 (Compound WS-2) 是一种具有 9 nM IC50 值的 CDK8 抑制剂，可用于癌症研究。

CDK8-IN-11 是一种具有选择性和高效性的 CDK8 抑制剂，对结肠癌细胞系显示出抗增殖活性，抑制 WNT β-catenin 的激活和 TCF 家族的转录活性，诱导 HCT-116 细胞阻滞 G1 期，可用于研究结肠癌。

CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种选择性、有效的 CDK8 抑制剂 (IC50: 46 nM)。CDK8-IN-11 hydrochloride 对 WNT β-catenin 信号通路具有抑制作用。CDK8-IN-11 hydrochloride 能够用于研究结肠癌。

CDK8-IN-18, also known as ZINC584617986, is a potent and selective inhibitor of CDK8, also modulating CDK19.

NU1085 is a potent poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors have been developed that potentiate the cytotoxicity of ionizing radiation and anticancer drugs. The biological effects of NU1085 [Ki = 6 nM], in combination with temozolomide (TM) or topotecan (TP) have been studied in 12 human tumor cell lines (lung, colon, ovary, and breast cancer). Cells were treated with increasing concentrations of TM or TP + - NU1085 (10 microM) for 72 h.

CDK8-IN-13是一种 CDK8抑制剂（IC50：51.9 nM），具有强效性、选择性和口服活性。CDK8-IN-13能诱导细胞凋亡，降低了 p-STAT1 S727和p-STAT5 S726的表达。CDK8-IN-13表现出抗肿瘤活性。

CDK8-IN-14（compound 12）对CDK8的抑制活性IC50值为39.2 nM，并具有抗AML细胞增殖活性（molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM，MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM）。

CDK8-IN-15 (Compound 46) 作为一种高效CDK8抑制剂，具有57 nM的IC50值。该化合物能增进CDK8的热稳定性，同时抑制NF-κB，并选择性地抑制CDK家族和酪氨酸。CDK8-IN-15在体外TNF-α诱导的牛皮癣模型中表现出积极效果，能通过增强Foxp3与IL-10的表达来抑制炎症反应，有望在牛皮癣疾病研究中发挥重要作用。

CDK8 19-IN-1 is a selective and oral bioavailable CDK8 19 dual inhibitor (IC50s: 0.46 nM, 0.99 nM, and 270 nM for CDK8, CDK19, and CDK9).

CDK2-IN-18 (compound 8q) 作为CDK2 E和CDK4 D1的有效抑制剂，显示出其IC50分别为8 nM和46 nM的特性。此化合物能够抑制肿瘤细胞的增殖。