cbp/p300-in-2

CBP/EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP/EP300 (IC50s: 1.07 nM and 5.96 nM for CBP/HTRF and Myc).

CBP/p300-IN-22 是一种选择性抑制CBP/EP300溴结构域的化合物，IC50为4 nM，并且对BRD4(1)显示出高度选择性。通过抑制NF-κB信号传导，CBP/p300-IN-22 减少 TNF-α 诱导的细胞因子表达及免疫细胞的募集，同时展现出抗癌活性。它适用于类风湿性关节炎 (RA) 及其他由TNF-α介导的炎症性疾病的研究。

CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 作为一种选择性CBP/p300抑制剂，展现出对p300和CBP具有差异性的IC50值，分别为0.07 μM和1.755 μM。该化合物能有效降低H3K18Ac的水平，并抑制小鼠4T1肿瘤的生长。

CZL-077 是一种高效且选择性强的口服有效 p300/CBP 溴结构域 (BRD) 抑制剂，其对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.034 μM 和 0.052 μM，并对 BET 蛋白的 BRD (BRD2/3/4) 具有高度选择性。CZL-077 在 OPM-2 和 22RV1 细胞中的生长抑制 IC50 值分别为 0.024 μM 和 5.6 μM，并在 OPM-2 和 22RV1 异种移植物小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。该化合物适用于多发性骨髓瘤和前列腺癌的研究。