carfilzomib

Carfilzomib (PR-171) 是一种蛋白酶体抑制剂，与 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶不可逆结合。Carfilzomib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多发性骨髓瘤。

MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib is a potent antitumor drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADC), comprising the irreversible proteasome inhibitor carfilzomib, connected through the ADC linker MC-Val-Cit-PAB.

CFLZ-171 is a key intermediate for the synthesis of carfilzomib.

CFLZ-567 is a key intermediate for making carfilzomib.

WRR139为肽乙烯基砜类化合物，涉及诸如炎症与癌症等病症的生物学路径。该化合物同时作用于胞质酶N-聚糖酶1（NGLY1）与Nrf1，表现为抑制剂身份。WRR139可提升Carfilzomib对癌细胞的细胞毒效应。

HRS 4642是一种长效和选择性的KRAS G12D抑制剂，Kd值为0.083 nM，能够抑制下游MEK和ERK蛋白的磷酸化，具有抗肿瘤作用。HRS 4642能够缩小靶病灶，在单独使用与联用Carfilzomib时都能够将肿瘤微环境重塑为免疫允许型。