cardiac toxicity

Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是有效的钠通道阻滞剂。

Levobupivacaine 是一种氨基酰胺类局麻药，属于n-alkylsubstituted pipecoloxylidide 家族。它是bupivacaine 的 S-对映异构体。

(S)-Carvedilol is a non-selective β α-1 blocker.It exerts protection against the vascular or cardiac toxicity of Doxorubicin (DOX).

Uridine triacetate (RG 2133 triacetate) 是一种具有口服活性的 Uridine 前药。Uridine triacetate 能在肠道内迅速被吸收，在循环中迅速脱乙酰，生成游离尿苷。Uridine triacetate 可用于研究 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和卡培他滨的毒性，或早发性心脏或中枢神经系统 (CNS) 毒性。

O-Desmethyl Quinidine 是一种新型的奎尼丁类似物，具有显着的抗心律失常活性和较低的急性毒性，可能有助于治疗心律失常。

(R)-Carvedilol is a non-selective blocker of β α-1. (R)-Carvedilol exerts protection against the vascular or cardiac toxicity of Doxorubicin (DOX).

Halofantrine hydrochloride(SKF-102886)是一种可口服的抗疟疾药，对耐药的P. falciparum和P. vivax有效。SKF-102886具有心脏毒性，能够抑制hERG和延迟整流钾通道I Kr，导致QTc和PR间期延长。

Quizalofop是一种氯苯氧基和苯氧基除草剂，通过抑制乙酰辅酶A羧化酶来选择性控制杂草，Quizalofop在农业领域广泛应用，但研究也表明，Quizalofop会引起斑马鱼胚胎的发育和心脏毒性。

Autotaxin-IN-7 (45) 是一种吡啶-2-羧酸衍生物，其在ATX抑制中表现出纳摩尔级的效能 (IC50= 0.086 nM)，并且心脏安全性良好 (hERG > 30 μM)，对纤维母细胞毒性极小。它抑制TGF-β/Smad信号通路，并下调α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 和细胞外基质成分 (ECM)。Autotaxin-IN-7 (45) 可用于肺纤维化的研究。

NMDAR antagonist 5 (Compound A17) 是一种多靶点拮抗剂，作用于NMDAR和单胺转运体 (SERT、DAT和NET)。该化合物对NMDAR具有显著的拮抗效力 (IC50= 0.3 μM)，并对单胺转运蛋白显示出有效活性 (SERTIC50= 1.1 μM, DATIC50= 0.7 μM, NETIC50= 2.7 μM)。NMDAR antagonist 5 安全性较高，毒性低，其肝毒性和肾毒性 (IC50> 100 μM) 和心脏毒性 (IC50= 24.5 μM) 均较小。它还具有抗抑郁作用，可用于抑郁症的研究。

TK-129 是具有口服活性的 KDM5B 的有效抑制剂，IC50值为44 nM，并且具有低毒性。TK-129 发挥心脏保护作用，通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路。TK-129 可用于研究心血管疾病，它能在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化，并且在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。

(Rac)-Nebivolol ((Rac)-R 065824) 是 Nebivolol 的外消旋异构体。Nebivolol 是一种选择性的β1 肾上腺素能受体拮抗剂（IC50= 0.8 nM）。Nebivolol 显示血管舒张活性。在乙醇引起心脏毒性的早期阶段，Nebivolol 能预防 Nox2 NADPH 氧化酶上调和脂质过氧化。

Amrubicin, also known as SM-5887, is an anthracycline used in the treatment of lung cancer. Amrubicin intercalates into DNA and inhibits the activity of topoisomerase II, resulting in inhibition of DNA replication, and RNA and protein synthesis, followed by cell growth inhibition and cell death. This agent has demonstrated a higher level of anti-tumor activity than conventional anthracycline drugs without exhibiting any indication of the cumulative cardiac toxicity common to this class of compounds. It is marketed in Japan since 2002 by Sumitomo Pharmaceuticals.

聚苯乙烯微塑料(PS-MPs)是一种潜在的有毒危害物质，对斑马鱼心脏造成损害，同时能诱导小鼠雄性生殖毒性。

Antitubercula agent-38，一种具有效抗结核活性的口服苯并噻嗪酮(BTZ)衍生物，其特点为低心脏毒性和低细胞毒性。

Fasciculin-I 是从曼巴蛇的毒液中分离出的化合物。该物质通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）来发挥其毒性，同时阻碍烟碱乙酰胆碱受体与α-神经毒素以及心脏毒素与细胞膜的相互作用。

Zofenoprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 8 nM for the rabbit lung enzyme)的抑制剂，同时也是前体药zofenopril的活性代谢产物。它能够抑制分离的豚鼠小肠中由血管紧张素I或缓激肽诱导的收缩(EC50s = 3 and 1 nM, respectively)。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，Zofenoprilat (10 nM)降低基础内皮素-1分泌和一氧化氮(NO)生成，并阻止TNF-α诱导的活性氧种(ROS)增加以及谷胱甘肽(GSH)水平降低。Zofenoprilat (10 µM)保护初级人类心脏微血管内皮细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性。此外，Zofenoprilat (10 µM)还能增加HUVECs中的硫化氢(H2S)生成，以及细胞的黏着、迁移和增殖。在以400 µM浓度使用时，它可以减少Langendorff分离的大鼠心脏灌流缺血再灌注损伤模型中的舒张末压和乳酸脱氢酶(LDH)释放。

LSD1-IN-34(Compound 7d)作为一种口服活性抑制剂,特异性针对赖氨酸特异性脱甲基酶(LSD)和单胺氧化酶(MAO),其对LSD1和MAO A的IC50值分别为4.51 nM和18.46 nM.该化合物能够有效地阻断血管紧张素 II(Ang II)引起的新生大鼠心肌成纤维细胞(NRCF)的活化,且在20 μM浓度下未见明显毒性.此外,LSD1-IN-34还能够抑制TGFβ Smad信号通路,从而优化小鼠心力衰竭状况.在大鼠体内的药代动力学表现良好,展现出该化合物的潜在疗效.