carbachol

Carbachol (Carbamoylcholine chloride) 用来研究 nAChR 和 mAchR 的介导的反应, 包括平滑肌收缩, 肠运动, 与神经信号。Carbachol 是乙酰胆碱类似物, 激活乙酰胆碱受体 (AChR), Carbachol 是 nAChR 和mAchR 受体激动剂, 针对不同的受体, Ki 值为10到10,000 nM。

SB 203186 hydrochloride 是一种选择性的、竞争性的5-HT4拮抗剂。它拮抗5-HT4受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓，其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。

VU10010 (VU 10010) 是一种高度选择性的M4mAChR 变构增强剂，EC50为 400 nM。它与 M4mAChR 的变构位点结合，增强与 G 蛋白偶联，增加对乙酰胆碱的亲和力，还会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制。

Litoxetine HCl 是一种选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂（SSRI）和混合5-羟色胺拮抗剂，可用于治疗尿失禁。Litoxetine HCl 在没有抗毒蕈碱特性的浓度下（10 nM-1 microM）引起大鼠离体食道肌肉粘膜的浓度依赖性松弛，使卡巴胆碱张力降低达37%,更高浓度的Litoxetine HCl（3微摩-300微摩）与明显的松弛有关，直至取消卡巴胆碱张力。以前在离体豚鼠肠道中证明的利托西汀的抗心律失常活性，在浓度大于1 microM 时在大鼠离体食道肌肉粘膜中发挥了作用。 Litoxetine HCl 的5-HT 释放作用可以解释利托西汀对未处理的大鼠组织中的5-HT 诱导的松弛的效力，这种效力被pCPA 处理所逆转。

Pirodomast 是血栓素 A（TXA2）合成酶抑制剂。Pirodomast 能抑制白三烯（LT）D4、C4、E4 的形成和血栓素 B2（TXB2）的活性，但对组胺、甲氧胆碱、血清素、LTC4 或血小板活化因子诱导的豚鼠支气管痉挛的拮抗作用较弱或无效。Pirodomast 在体外对豚鼠气管只有微弱的松弛活性。Pirodomast 是一种潜在的抗过敏化合物，在体外可抑制胰蛋白酶的蛋白水解活性，在体内可阻止抗原诱发过敏绵羊的即时和晚期哮喘反应，抑制抗原诱导的过敏绵羊对组胺和卡巴胆碱的气道高反应性。

Pyr10 是吡唑衍生物，是TRPC3通道的选择性抑制剂。Pyr10抑制卡巴可刺激的TRPC3转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+流入。它具有区分受体操纵的TRPC3和天然基质相互作用分子 1 (STIM1) Orai1 通道的能力。

Ro 25-1553 是由 31 个氨基酸组成的血管活性肠肽 (VIP) 类似物，作为 VIP2 受体 (VPAC2 receptor) 的激动剂。在豚鼠模型中，Ro 25-1553 显示出对神经诱发或 Carbachol 诱发的气管平滑肌收缩的支气管扩张作用。

BMS-195270 是一种具有组织特异性的大鼠膀胱肌张力和自发收缩抑制剂，能够在膀胱离体模型中抑制离体大鼠膀胱组织条的 Carbachol 引发的张力,抑制钙离子通量。

TRK-380 (TAC-301) is an effective and selective β3-adrenergic receptor agonist. TRK-380 improves formalin-induced frequent urination in rats and carbachol-induced bladder contraction in dogs (a decrease of 37.6%).

Galanin is a neuropeptide with diverse biological activities. [1][2][3][4][5] It binds to rat galanin (GAL) receptor subtypes GAL1-3 (IC50s = 0.339, 1.35, and 3.31 nM, respectively) and human GAL1-3 (IC50s = 0.288, 1.62, and 12.3 nM, respectively). [1] Galanin binds to and inhibits contraction of guinea pig gastric smooth muscle cells induced by carbachol . [2] In vivo, Galanin (6 nmol, i.c.v.) increases feeding behavior in rats and increases latency to hindpaw withdrawal in response to heat and mechanical stimulation in a rat model of carrageenin-induced inflammation when administered at a dose of 2 nmol injected into the nucleus accumbens.[3][4] Galanin (5 μg, i.c.v.) also inhibits acetylcholine release induced by scopolamine in the ventral hippocampus of freely moving rats. [5]

(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin) is an orally active muscarinic receptor antagonist, which exhibits antimuscarinic, antispasmodic, and anticholinergic activity. This compound, being the (R)-isomer of Oxybutynin, competitively antagonizes Carbachol-induced contractions. It is particularly useful in researching neurogenic bladder dysfunction-related incontinence [1] [2] [3].

Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh，IC50值为 0.1 μM。

Proadrenomedullin N-terminal 12 peptide (PAMP-12) 是一种内源性肽段，源自人体肾上腺髓质，对应人类PAMP-20的9-20氨基酸，涉及降低血压。它是MAS相关G蛋白偶联受体家族成员X2 (MRGPRX2) 的激动剂。在表达人MRGPRX2的CHO细胞中，PAMP-12抑制forskolin诱导的cAMP积累（EC50 = 57.2 nM），特异性诱导表达MRGPRX2的CHO细胞的钙离子动员（EC50 = 41 nM），而在表达MRGPRX1、MRGPRX3或MRGPRX4的细胞中则无此效应（在1 µM浓度下）。PAMP-12还能作为烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的拮抗剂，抑制carbachol诱导的儿茶酚胺释放（IC50 = 1.3 µM）及钙和钠的流入（IC50分别为0.39 µM和0.87 µM），但不抑制组胺诱导的儿茶酚胺释放或钙和钠的流入（IC50 >1 µM），在初级牛肾上腺嗜铬细胞中有此表现。当以10至50 nmol/kg剂量给予正常血压大鼠时，PAMP-12能降低平均动脉血压。

MB327是一种具有双吡啶结构的非肟类化合物，具备恢复神经肌肉功能的能力。该化合物通过典型的II型PAM机制，恢复卡巴胆碱脱敏后的烟酰胺乙酰胆碱受体(nAChRs)活性。此外，MB327还能有效中和神经毒剂的中毒效果。

Xenin 8 acetate 是神经降压素 异视素家族中 Xenin 的生物活性片段。 Xenin 8 acetate 增强精氨酸诱导的胰岛素释放（40%）并增强胰高血糖素对精氨酸（60%）和卡巴胆碱（50%）的反应。