calu-3

Mefloquine (Ro 215998) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1 minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。它可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究。

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1 2 抑制剂，对 CDK1 cyclin B 和 CDK2 cyclin E 的 IC50分别为6 nM 和9 nM。

Gefitinib hydrochloride (ZD-1839 hydrochloride) 是一种具有口服活性选择性和高效性的酪氨酸激酶（EGFR）抑制剂。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，诱导细胞自噬，改善肺功能障碍，抑制炎症和纤维化的进展 。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性可以依次激活肝细胞中的巨自噬 自噬和细胞凋亡，可用于研究恶性疾病。

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine) 是一种核苷类抗病毒试剂 ，可抑制丙型肝炎病毒、基孔肯亚病毒和委内瑞拉马脑炎病毒的复制活性。

Auranofin (SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶 TrxR 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Auranofin 是一种抗风湿剂，用于治疗类风湿性关节炎，改善关节炎症状。Auranofin 也具有对 SARS-CoV21 的抗病毒活性。

9-AMN是SARS-CoV-2木瓜蛋白酶样蛋白酶（SARS-CoV-2 PLpro）的抑制剂，能够抑制其去泛素化（DUB）活性和蛋白酶活性，IC50为4.55 µM和4.15 µM。9-AMN还可以在Calu-3细胞中抑制SARS-CoV变体Delta和Omicron的复制，IC50分别为1.04 µM和2.35 µM。

Camostat, also known as FOY 305, is a serine protease inhibitor. Camostat is used in the treatment of some forms of cancer and is also effective against some viral infections, as well as inhibiting fibrosis in liver or kidney disease or pancreatitis. It is an inhibitor of the enzyme transmembrane protease, serine 2 (TMPRSS2). Inhibition of TMPRSS2 partially blocked infection by SARS-CoV and Human coronavirus NL63 in HeLa cell cultures. In vitro study showed that camostat significantly reduces the infection of Calu-3 lung cells by SARS-CoV-2, the virus responsible for COVID-19.

SARS-CoV-2-IN-44为SARS-CoV-2的抑制剂，其EC50为0.6 μM，能有效抑制病毒复制。该化合物在Calu-3细胞中未观察到明显细胞毒性，适用于抗病毒研究。

SARS-CoV-2-IN-45（Compound 8p）是SARS-CoV-2的有效抑制剂，能够在Calu-3细胞中抑制病毒复制，其EC50值为0.5 μM，同时没有显著的细胞毒性。

SARS-CoV-2-IN-65（compound 2f（81））是一种具有口服活性的有效可逆SARS-CoV-2进入抑制剂。它通过抑制Calu-3细胞中RBD:ACE2的相互作用和TMPRSS2的活性，阻断了假病毒通过ACE2依赖性途径的进入。

SARS-CoV-2-IN-63（Compound R3e）是一种针对SARS-CoV-2病毒复制的抑制剂，具备较低的细胞毒性。在Vero E6细胞和Calu-3细胞中对SARS-CoV-2的抑制作用表现出EC50值分别为1.99 μM与1.92 μM。

SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b) 为SARS-CoV-2复制抑制剂，细胞毒性较低。在Vero E6细胞和Calu-3细胞中，其抑制病毒复制的EC50值分别为2.97 μM与3.82 μM。