btk inhibitor 1

BTK inhibitor 1 (Compound 27）是一种BTK 抑制剂（IC50：0.11nM），对hWB 中的B 细胞活化具有抑制作用，IC50为2nM。

Btk inhibitor 1 Hcl is a pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivative as a Btk kinase inhibitor.IC50 value:Target: BtkFrom PCT Int. Appl. (2012), WO 2012158843 A2 20121122. [1]. PCT Int. Appl. (2012), WO 2012158843 A2 20121122.

BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂，IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。

BTK inhibitor 10 is a potent and orally active BTK inhibitor. It has the potential for rheumatoid arthritis treatment.

BTK inhibitor 13 (compound 8) is an effective and selective BTK inhibitor(IC50: 1.2 nM).

BTK inhibitor 19 is a highly selective, covalent BTK inhibitor ( IC 50 = 2.7 nM).

BTK inhibitor 18 是一种选择性的、有效的、共价的、口服具有活力的 Btk 抑制剂 (IC50: 142 nM)，表现出抗炎作用。

Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM)，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。

JAK3 BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3 BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3 BTK- in -1同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3 BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。

BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。

盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。

(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种新型有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂。PF-06250112 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) is a Btk kinase activity inhibitor (IC50<0.5 nM, Kinact Ki=7.69×104 M-1s-1s).

BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂，但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。

CNX-774 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的 BTK 抑制剂 (IC50<1 nM)。它能够特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。

(R)-Pirtobrutinib ((R)-LOXO-305) is a less active enantiomer of Pirtobrutinib, and Pirtobrutinib is a highly selective and non-covalent next generation BTK inhibitor. Pirtobrutinib (LOXO-305) effectively inhibits diverse BTK C481 substitution mutations[1].

Pirtobrutinib（LOXO-305）是一种先进的BTK抑制剂，具有高选择性，并通过非共价机制作用。该化合物有效抑制了多种BTK C481替代突变，导致依赖于BTK的淋巴瘤肿瘤在小鼠异种移植模型中的退缩。此外，Pirtobrutinib对BTK的选择性极为显著，与测试的其他370种激酶相比，其选择性差异超过300倍。值得注意的是，在1 μM浓度下，Pirtobrutinib对非激酶非靶标没有显著抑制作用。

Luxeptinib (CG-806) is a novel pan-FLT3 pan-BTK inhibitor that is administered orally. It exhibits potent and reversible inhibition of these enzymes, acting through a non-covalent mechanism. Luxeptinib effectively induces cell cycle arrest, apoptosis, or autophagy in acute myeloid leukemia cells [1][2][3][4].

BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的BTK 抑制剂，IC50为 0.26 nM，具有自身免疫性疾病的研究潜力。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK，IC50分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。

BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1 2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。

Branebrutinib (BMS986195) 是一个高效的、不可逆的、共价的、选择抑的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的制剂 (IC50:0.1 nM)。