brd in 3

BRD-IN-3 is a highly potent PCAF bromodomain (BRD) inhibitor (IC50: 7 nM). It also exhibits activity against GCN5 and FALZ.

BRD4-Kinases-IN-3 is a dual BRD4-Kinases inhibitor that can be used as a value-added multi-targeted chemical probe for cancer therapy.

BRD PHOTAC-I-3 is a photoswitchable BET bromodomain degrader (PHOTAC, PHOtochemically TArgeting Chimera). BRD PHOTAC-I-3 comprises a ligand for an E3 ligase, a photoswitch, and the BET bromodomain targeting ligand (+)-JQ1. Exhibits cytotoxicity and degrades BRD4, BRD3 and to a lesser extent BRD2 in lymphoblast cells upon irradiation with 390 nm light, but not in the dark.

PROTAC BRD4 Degrader-3 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4.

PARP1 BRD4-IN-3（compound HF4）是一种针对BRD4和PARP1的高效抑制剂，其中BRD4和PARP1的IC50分别为1210 nM和2019 nM。该化合物具有抑制细胞增殖的活性，能够诱导细胞凋亡（apoptosis）及在G0 G1期引起细胞周期阻滞。此外，PARP1 BRD4-IN-3还能引起DNA损伤并下调Rad51蛋白表达，表现出显著的抗肿瘤效果。

HDAC3 BRD4-IN-1 (compound 26n) 是一种HDAC3 BRD4的抑制剂，其针对HDAC3的IC50为8 nM，而对HDAC1和HDAC2的IC50分别为220 nM和120 nM。HDAC3 BRD4-IN-1 展现出抗肿瘤和抗增殖作用，并通过上调Ac-H3和下调c-Myc实现。该化合物在人肝脏微粒中的半衰期为29.36分钟 (t1 2=29.36 min)。

BRD7-IN-3 (compound 1-78) 作为BRD7 BRD9的双抑制剂，其IC50s分别是1.6 μM和2.7 μM。

PROTACBRD3 BRD4-L degrader-2 是一款可以特异性地降解BRD3和BRD4-L的PROTAC分子，其对BRD3的Ki值为16.91 nM，对BRD4-L为2.8 nM。在小鼠异种移植模型中，该分子展示了卓越的抗肿瘤效果，可被应用于癌症相关研究。

PROTACBRD9 Degrader-3为BRD9靶向的双功能降解剂，用于癌症研究。

PLK1 BRD4-IN-3 (Compound 21) 既是 BRD4（bromodomain 4）又是 PLK1（polo样激酶1）的选择性双重抑制剂。在对BRD4-BD1、PLK1和BRDT-BD1的抑制作用中，PLK1 BRD4-IN-3的IC50分别为0.059、0.127和0.245 μM。

BRD9 Degrader-3 (compound B20) 作为一种效果显著的BRD9分子胶,展示出极低的DC50,值小于1.25 nM.

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 是一款专为 PAC 设计的PROTAC-linker偶联物,采用了含有BRD4降解剂GNE-987的构造,并通过3个PEG的linker进行连接.该化合物也是一种效率高的点击化学试剂,内含Azide基团,可通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)与含Alkyne基团的分子反应.此外,它还能通过与含DBCO或BCN基团的分子进行菌株促进的炔-叠氮环加成反应(SPAAC)进行反应.

PROTAC BRD4 ligand-3 作为一种PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)，主要应用于合成领域。