brain function

TMPH 是一种 nAChR 抑制剂，可抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的 nAChR。 TMPH 可用于关于 nAChR 功能障碍或神经系统疾病的研究。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

Atomoxetine hydrochloride (LY 139603) 是苯氧基-3-丙胺衍生物和选择性非兴奋剂，是去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有认知增强活性。 与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为5，77和1451 nM。

Pivagabine (CXB-722) 是疏水性 4-氨基丁酸的衍生物，具有神经调节活性。它可穿透大鼠的血脑屏障，拮抗足部休克对大鼠脑中 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。

3-Hydroxybutyric acid (Butanoic acid) 是人内源性代谢物，一种内源性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC3、HDAC4、HDAC1 的 IC50为2.4 mM、4.5 mM、5.3 mM。3-Hydroxybutyric acid有能量代谢、神经保护、抗炎作用、改善胰岛素抵抗作用。

CSF1R-IN-7 是一种高选择性CSF-1R 抑制剂，具有良好的脑穿透能力，可用于治疗多种与小胶质细胞介导的神经炎症相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病。CSF-1R 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，主要在小胶质细胞（大脑中的免疫细胞）上表达，调控小胶质细胞的发育、存活和功能。

1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(dimethylamino)ethan-1-one hydrochloride 是一种胆碱能制剂，抑制胆碱代谢，从而导致大脑中乙酰胆碱水平的增加，进而增强认知功能和记忆。

PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种选择性非肽类血管紧张素 II 2 型受体 (AT2) 拮抗剂，其 IC50 在大鼠肾上腺组织为 34 nM，大鼠脑组织为 210 nM，为研究 AT2 受体在心血管及肾脏生理功能中的作用提供了宝贵的药理学工具，并用于高血压及相关疾病的研究。

SNT-207858 free base is a selective, blood brain barrier penetrating, potent and orally active antagonist of melanocortin-4 (MC-4) receptor(IC50 of 22 nM (binding) and 11 nM (function), on the MC-4 receptor).

SNT-207858 is a selective, blood brain barrier penetrating, potent and orally active antagonist of melanocortin-4 (MC-4) receptor. SNT207858 has an IC50 of 22 nM (binding) and 11 nM (function) on the MC-4 receptor.

Pyrocatechol sulfate 是一种在人体血浆中发现的酚类代谢物，与摄入浆果等特定食物及肠道菌群状态有关。该化合物可能用作监测肾功能、透析清除率、全谷物与常规咖啡的摄入量的尿液生物标记。同时，Pyrocatechol sulfate 与其他酚类硫酸盐共同参与调节多种生物学功能，这些功能涉及大脑健康与心肌细胞的节律性跳动。

TAC(TERT activator compound)是一种TERT(Telomerase reverse transcriptase)激活剂，能通过 MEK/ERK/AP-1 级联途径增强TERT的转录活性，在原代人细胞和自然衰老小鼠中促进端粒的合成，减少细胞衰老和炎症细胞因子，减轻神经炎症等等。

Cinoxopazide被称为能够用于提升正常人群的智力效率，维护老年人的脑功能，并治疗因警觉性和 或记忆能力障碍引起的问题。此化合物应用于促进认知功能，有助于老年用户保持大脑健康，同时对正常成年人的智力激发也有益处。

KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具备血脑屏障穿透能力的选择性KNa1.1通道抑制剂，对hERG通道发挥显著作用。它通过结合KNa1.1通道并阻断由于Gain-of-function (GOF) 突变导致的通道活性，来有效干预与KCNT1相关的癫痫发作。该化合物对GOF突变体Y796H也表现出抑制效果，因此，KNa1.1-IN-2 有望用于研究与KCNT1相关的癫痫疾病。

N-Octanoyl dopamine 在维护脑死亡供体心脏移植受体的收缩功能方面比多巴胺更有效。N-Octanoyl dopamine 能够抑制活化T细胞中的细胞因子生成，并减少MHC-II类表达以及IFNγ刺激的内皮细胞中的粘附分子。

BuChE-IN-16 (Compound 6a) 是一种口服有效且能够穿透血脑屏障的选择性BuChE抑制剂，IC50为0.33 μM。它具备抗炎和神经保护作用，可以改善阿尔茨海默症 (AD) 斑马鱼模型的认知功能，并减轻东莨菪碱导致的小鼠记忆障碍。BuChE-IN-16 可应用于阿尔茨海默病的研究。

Nrf2 activator 19 是一种能穿透血脑屏障的NRF2/HO-1激活剂，显现出强大的抗氧化和神经保护作用。它能够有效减轻脑损伤并减少Reactive Oxygen Species (ROS) 的积累，抑制神经元的凋亡 (apoptosis)，促进神经功能和运动能力的恢复。此外，Nrf2 activator 19 在缺血性脑卒中研究中展现出显著的研究前景。

BLINK11 是一种能够渗透血脑屏障的Cdk5抑制剂。其作用在于降低CDK5/p35（IC50= 17.09 nM）和CDK5/p25（IC50= 14.69 nM）复合物的CDK5活性。BLINK11 具有抗糖尿病和神经保护功能，可降低2型糖尿病（T2D）小鼠的血糖水平，增强认知能力，并减少神经退行性病变。

Q134R, a neuroprotective hydroxyquinoline derivative that suppresses nuclear factor of activated T cell (NFAT) signaling. Q134R can across blood-brain barrier. Q134R has the potential for Alzheimer’s disease (AD) and aging-related disorders research[1]. Q134R (1-10 μM) suppresses NFAT signaling, without inhibiting calcineurin activity. Q134R partially inhibits NFAT activity in primary rat astrocytes, but does not prevent calcineurin-mediated dephosphorylation of a non-NFAT target, either in vivo, or in vitro[1]. Q134R (4 mg/kg; orally gavage; twice per day; for 7 days) treatment improves cognitive function in rodent models of AD‐like pathology[1]. [1]. Pradoldej Sompol, et al. Q134R: Small chemical compound with NFAT inhibitory properties improves behavioral performance and synapse function in mouse models of amyloid pathology. Aging Cell. 2021 Jul;20(7):e13416.

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种选择性 σ1 受体激动剂，IC50值为 17.4 nM。

The metallo-protein Cu/Zn-superoxide dismutase (SOD1) is a ubiquitous enzyme responsible for scavenging superoxide radicals. Mutations in SOD1, which alter its metal binding capacity and can result in protein misfolding and aggregation, have been linked to familial amyotrophic lateral sclerosis (ALS). Cu-ATSM is an orally bioavailable, blood-brain barrier permeable complex that has traditionally been used in cellular imaging experiments to selectively label hypoxic tissue via its susceptibility to reduction by oxygen-depleted mitochondria. More recently, Cu-ATSM has been reported to improve locomotor function and survival in a transgenic ALS mouse model by delivering copper specifically to cells in the spinal cords of mice producing misfolded SOD1 proteins. Copper chaperone for SOD (CCS) is presumed to utilize the copper from Cu-ATSM to prevent misfolding of the SOD1 protein.

The endocannabinoids, 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) and arachidonoyl ethanolamide (AEA), are biologically active lipids that regulate diverse neurological and metabolic functions by activating the cannabinoid receptors, central cannabinoid (CB1) and peripheral cannabinoid (CB2). Monoacylglycerol lipase (MAGL) and fatty acid amide hydrolase (FAAH) hydrolyze 2-AG and AEA, respectively, thus terminating their biological function. IDFP is an organophosphorus compound that dually inhibits MAGL and FAAH with IC50 values of 0.8 and 3 nM, respectively. At 10 mg/kg, IDFP elevates brain levels of 2-AG and AEA more than 10-fold, and decreases levels of arachidonic acid by a similar magnitude.

N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂，具有有效性，可逆性和特异性。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤，并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成，蛋白质硝化和 LDL 氧化。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 可用于研究支气管发育不良。

Forsythoside B 是传统中药植物独一味叶子中分离的一种苯乙醇苷。它可抑制 TNF-alpha，IL-6，IκB， 调节 NF-κB。它抑制炎症反应，具有抗氧化和神经保护作用。