brain function

TMPH 是一种 nAChR 抑制剂，可抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的 nAChR。 TMPH 可用于关于 nAChR 功能障碍或神经系统疾病的研究。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

Atomoxetine hydrochloride (LY 139603) 是苯氧基-3-丙胺衍生物和选择性非兴奋剂，是去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有认知增强活性。 与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为5，77和1451 nM。

Pivagabine (CXB-722) 是疏水性 4-氨基丁酸的衍生物，具有神经调节活性。它可穿透大鼠的血脑屏障，拮抗足部休克对大鼠脑中 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。

3-Hydroxybutyric acid (Butanoic acid) 是人内源性代谢物，一种内源性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC3、HDAC4、HDAC1 的 IC50为2.4 mM、4.5 mM、5.3 mM。3-Hydroxybutyric acid有能量代谢、神经保护、抗炎作用、改善胰岛素抵抗作用。

CSF1R-IN-7 是一种高选择性CSF-1R 抑制剂，具有良好的脑穿透能力，可用于治疗多种与小胶质细胞介导的神经炎症相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病。CSF-1R 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，主要在小胶质细胞（大脑中的免疫细胞）上表达，调控小胶质细胞的发育、存活和功能。

1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(dimethylamino)ethan-1-one hydrochloride 是一种胆碱能制剂，抑制胆碱代谢，从而导致大脑中乙酰胆碱水平的增加，进而增强认知功能和记忆。

PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种选择性非肽类血管紧张素 II 2 型受体 (AT2) 拮抗剂，其 IC50 在大鼠肾上腺组织为 34 nM，大鼠脑组织为 210 nM，为研究 AT2 受体在心血管及肾脏生理功能中的作用提供了宝贵的药理学工具，并用于高血压及相关疾病的研究。

SNT-207858 free base is a selective, blood brain barrier penetrating, potent and orally active antagonist of melanocortin-4 (MC-4) receptor(IC50 of 22 nM (binding) and 11 nM (function), on the MC-4 receptor).

SNT-207858 is a selective, blood brain barrier penetrating, potent and orally active antagonist of melanocortin-4 (MC-4) receptor. SNT207858 has an IC50 of 22 nM (binding) and 11 nM (function) on the MC-4 receptor.

Pyrocatechol sulfate 是一种在人体血浆中发现的酚类代谢物，与摄入浆果等特定食物及肠道菌群状态有关。该化合物可能用作监测肾功能、透析清除率、全谷物与常规咖啡的摄入量的尿液生物标记。同时，Pyrocatechol sulfate 与其他酚类硫酸盐共同参与调节多种生物学功能，这些功能涉及大脑健康与心肌细胞的节律性跳动。

TAC(TERT activator compound)是一种TERT(Telomerase reverse transcriptase)激活剂，能通过 MEK/ERK/AP-1 级联途径增强TERT的转录活性，在原代人细胞和自然衰老小鼠中促进端粒的合成，减少细胞衰老和炎症细胞因子，减轻神经炎症等等。

Cinoxopazide被称为能够用于提升正常人群的智力效率，维护老年人的脑功能，并治疗因警觉性和/或记忆能力障碍引起的问题。此化合物应用于促进认知功能，有助于老年用户保持大脑健康，同时对正常成年人的智力激发也有益处。

KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具备血脑屏障穿透能力的选择性KNa1.1通道抑制剂，对hERG通道发挥显著作用。它通过结合KNa1.1通道并阻断由于Gain-of-function (GOF) 突变导致的通道活性，来有效干预与KCNT1相关的癫痫发作。该化合物对GOF突变体Y796H也表现出抑制效果，因此，KNa1.1-IN-2 有望用于研究与KCNT1相关的癫痫疾病。

N-Octanoyl dopamine 在维护脑死亡供体心脏移植受体的收缩功能方面比多巴胺更有效。N-Octanoyl dopamine 能够抑制活化T细胞中的细胞因子生成，并减少MHC-II类表达以及IFNγ刺激的内皮细胞中的粘附分子。

BuChE-IN-16 (Compound 6a) 是一种口服有效且能够穿透血脑屏障的选择性BuChE抑制剂，IC50为0.33 μM。它具备抗炎和神经保护作用，可以改善阿尔茨海默症 (AD) 斑马鱼模型的认知功能，并减轻东莨菪碱导致的小鼠记忆障碍。BuChE-IN-16 可应用于阿尔茨海默病的研究。

Nrf2 activator 19 是一种能穿透血脑屏障的NRF2/HO-1激活剂，显现出强大的抗氧化和神经保护作用。它能够有效减轻脑损伤并减少Reactive Oxygen Species (ROS) 的积累，抑制神经元的凋亡 (apoptosis)，促进神经功能和运动能力的恢复。此外，Nrf2 activator 19 在缺血性脑卒中研究中展现出显著的研究前景。

BLINK11 是一种能够渗透血脑屏障的Cdk5抑制剂。其作用在于降低CDK5/p35（IC50= 17.09 nM）和CDK5/p25（IC50= 14.69 nM）复合物的CDK5活性。BLINK11 具有抗糖尿病和神经保护功能，可降低2型糖尿病（T2D）小鼠的血糖水平，增强认知能力，并减少神经退行性病变。

17-Hydroxypregnenolone sulfate sodium 是一种可以通过血脑屏障的合成肾上腺和性腺类固醇的重要中间体。在类固醇激素（包括糖皮质激素和性激素）的合成过程中，它作为一种前体物质发挥作用。17-Hydroxypregnenolone sulfate sodium 有潜力用于研究肾上腺功能的发育以及与神经甾体相关的疾病，例如认知障碍和神经退行性疾病。

NPB-1575 是一种强效且口服有效的抗炎剂，能穿过血脑屏障。通过激活 IRS2/Nrf2/NF-κB，NPB-1575 可减轻神经炎症并抵抗铁死亡 (ferroptosis)，对脑缺血损伤有保护作用，改善神经功能预后。NPB-1575 可用于局部缺血性中风的研究。

AChE/BChE-IN-27 是一种能够透过血脑屏障的AChE和BChE混合抑制剂，其渗透率（Pe）为4.12，IC50分别为3.72 μM和9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有显著的抗氧化活性，在DPPH测定中的IC50为6.32 μM，并表现出强大的离体抗氧化能力。它还显示出金属螯合特性，并对氧化应激具备神经保护潜力。此外，AChE/BChE-IN-27 可显著降低细胞内活性氧（ROS）的水平。在体内实验中，该化合物有效恢复AChE和BChE水平，改善认知，有望用于治疗阿尔兹海默症（AD）。

BChE-IN-41 是一种高效选择性的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，表现出 IC50= 12 nM 和 Ki= 6.6 nM 的抑制能力。BChE-IN-41 拥有优异的脑渗透性，其脑血浆比为9.0。在针对东莨菪碱和 Aβ1-42 诱导的阿尔茨海默病症状的小鼠中，BChE-IN-41 具有促认知的效果。

RNA splicing modulator-4 (Compound A) 是一种具有口服活性和脑渗透性的选择性 RNA 剪接 (RNA splicing) 调节剂。它通过调节可变剪接事件控制前体mRNA (pre-mRNA) 中特定外显子的包含或排除，进而改变成熟mRNA的编码序列和功能。该化合物在神经退行性疾病（如亨廷顿病）和癌症的研究中具有应用潜力。

GSNOR-IN-1 是 GSNOR-IN-2 的前体药物，是一种能够穿透血脑屏障的 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶 (GSNOR) 抑制剂。其对氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的损伤有着显著的保护效果。GSNOR-IN-1 通过调节 Clstn1 的 S-亚硝化，来影响钙信号传导和突触功能，并抑制神经元凋亡 (apoptosis)。在缺血性中风大鼠模型中，GSNOR-IN-1 能显著减少梗死体积，并改善神经功能缺损，展现了其在神经保护和缺血性中风研究中的潜力。