bcr-ablt315i

GZD856 是一种可口服的小分子抑制剂，可作用于PDGFRα和PDGFRβ，其IC50分别为68.6 nM和136.6 nM。GZD856 在实验研究中显示出与肺癌相关的生物学活性特征。GZD856 的分子作用谱支持其在PDGFR相关信号通路、肿瘤生物学、激酶抑制机制以及肺癌进展相关机制研究中的应用。

DB07107 is a potent inhibitor of drug resistant T315I mutant Bcr-Abl tyrosine kinase and a potent Akt1 inhibitor (IC50: 360 nM).

AK-HW-90 (compound 2B) 是一种有效的泛Bcr-Abl抑制剂，对Imatinib耐药突变体展现出显著的抑制活性。其对耐药突变体Bcr-AblT315I的IC50为0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在的抗癌活性，可应用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

BCR-ABL-IN-13 是一种双重 c-Src 和 Abl 抑制剂，对 c-Src 的 Ki 值为 0.55 μM，对野生型 Abl 的 Ki 值为 0.10 μM，对 AblT315I 突变体的 Ki 值为 0.40 μM。BCR-ABL-IN-13 对野生型 Abl 表现为竞争性/混合型抑制作用，而对耐药性 AblT315I 突变体表现为非竞争性抑制作用。BCR-ABL-IN-13 被用于慢性髓性白血病研究模型，以研究激酶抑制谱、耐药相关 Abl 突变以及致癌性酪氨酸激酶体系中的信号通路调控机制。

PROTACBCR-ABLDegrader-2 是一种针对 Bcr-AblT315 的选择性 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3Bcr-AblT315I 细胞中的 DC50 为 108.7 nM。其在 100 nM 和 300 nM 浓度时，分别显示降解率为 69.89% 和 94.23%。该化合物表现出优良的体内血浆暴露量，并能有效诱导肿瘤消退和癌细胞凋亡 (apoptosis)，且具有良好的安全性。PROTACBCR-ABLDegrader-2 被用于慢性髓系白血病的研究。

KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。

Olverembatinib (GZD 824) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。

GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性，IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。

GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然Bcr-Abl 和 T315I 突变型的IC50值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。

SGX393 is an inhibitor of the CML mutant Bcr-AblT315I, thereby preempting in vitro resistance when combined with nilotinib or dasatinib.