bcl6 btb

BI-3812 是一种高效的BCL6抑制剂，具有抗肿瘤活性，能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域，IC50值 ≤3 nM。

BI-3802 能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 ≤3 nM。它可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶SIAH1介导的蛋白降解。BI-3802显示出抗肿瘤活性。

FX1 是一种强效特异性BCL6抑制剂，IC50大约为 35 μM。

BMS-986458是一种基于Cereblon（CRBN）E3泛素连接酶的口服异双功能蛋白降解剂（heterobifunctional degrader），通过靶向BCL6的BTB结构域，诱导BCL6与CRBN形成三元复合物，从而促进BCL6泛素化及蛋白酶体降解。BMS-986458具有良好的BCL6选择性降解活性，同时对已知CRBN新底物（如Ikaros、Aiolos、SALL4和GSPT1）的降解作用较弱，被用于BCL6相关肿瘤信号通路及抗肿瘤机制研究。

WK369是一种新型BCL6小分子抑制剂，具备出色的抗卵巢癌生物活性，能够诱导细胞周期停滞并引发细胞凋亡。WK369可直接结合BCL6-BTB结构域，并阻断BCL6与SMRT之间的相互作用，进而导致p53、ATR和CDKN1A的重新激活。

BCL6-IN-12 (Compound 11e) 是一种具有Kd为 0.81 μM的BCL6抑制剂，可与BCL6的BTB结构域结合，适用于弥漫性大B细胞淋巴瘤的研究。

CID5721353 (BCL6 inhibitor) 是一种 B 细胞淋巴瘤 6 抑制剂，IC50为 212 μM，Ki 值为 147 μM。它可在体内外破坏 BCL6/辅助阻遏物复合物，并显示与 BTB 沟内的关键位点结合。

SMRT peptide 通过与BCL6的BTB结构域结合，作为其共抑制因子之一，增强了BCL6的转录抑制活性。此外，SMRT peptide 也常被应用于探究蛋白质间的相互作用。