bace1 inhibitor 1

BACE-1 inhibitor 1 (Compound 8a) is an effective BACE-1 inhibitor (IC50: 56 nM).

Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，减缓临床前阿尔茨海默病参与者的认知能力下降。Atabecestat 可用于研究阿尔茨海默氏病。

(1α,1'S,4β)-Lanabecestat is a Beta site APP Cleaving Enzymel (BACE1) inhibitor, and has IC50s of 2.2 nM (TR-FRET assay) and 0.28 nM (sAPPp release assay), respectively.

BACE1-IN-1 is a high brain penetrant BACE1 inhibitor (IC50s: 32 and 47 nM for human BACE1 and BACE2).

BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1抑制剂，IC50为 9.1 nM。BACE1-IN-5还可抑制细胞 Aβ，IC50为 0.82 nM。并且，BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的药物化学作用。

Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1抑制剂，它有用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究潜力。

PF-06751979 is an inhibitor of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC50 of 7.3 nM in BACE1 binding assay).

BACE-IN-1 acetate (BACE-IN-1 acetate (350228-37-4，Free base)) 已被用作 BACE1 抑制剂测定中的 β 位淀粉样前体蛋白 (APP) 裂解酶-1 (BACE1) 抑制剂。 β-位点淀粉样前体蛋白 (APP) 切割酶-1 (BACE1)是一种天冬氨酸蛋白酶，属于蛋白酶家族，由六个腔内半胱氨酸残基组成。这些残基有助于形成三个分子间二硫键和 N-连接的糖基化位点。

LY2886721 是选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂，对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性，但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障，并可用于研究阿尔茨海默氏病。

BACE1 2-IN-1 (化合物 34) 是有效的BACE1和BACE2抑制剂，IC50分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1 2-IN-1 具有较低的 Pgp 外排比和改善的被动渗透率。BACE1 2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定性降低。

AChE BACE1 GSK3β-IN-1 是一种口服具有活力的、可透过血脑屏障的、生物利用度适中的 AChE BACE1 GSK3β的三重抑制剂。AChE BACE1 GSK3β- IN -1 能够抑制 AChE (IC50: 1.0 μM)、BACE1 (IC50: 20 μM) 和 GSK3β (IC50: 15 μM)。AChE BACE1 GSK3β-IN-1 能够用于研究阿尔茨海默 (AD)。

BACE1-IN-8 是 BACE1 (β 位 APP 裂解酶 1) 的有效抑制剂 (IC50: 3.9 μM)。

AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。

Verubecestat tosylate, also known as MK-8931 or SCH 900931, is a potent and selective beta-secretase inhibitor, and BACE1 protein inhibitor or Beta-site APP-cleaving enzyme 1 inhibitor. Verubecestat tosylate is a promising novel therapeutic drug candidate in Alzheimer's disease. Verubecestat tosylate reduced Aβ cerebral spinal fluids (CSF) levels up to 92% and was well tolerated by patients.

Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。

PF-06663195 is a potent inhibitor of β-site amyloid precursor protein (APP) Cleaving Enzyme 1 (BACE1, β-Secretase 1).

Verubecestat TFA, also known as MK-8931 or SCH 900931, is a potent and selective beta-secretase inhibitor, and BACE1 protein inhibitor or Beta-site APP-cleaving enzyme 1 inhibitor. Verubecestat TFA is a promising novel therapeutic drug candidate in Alzheimer's disease. Verubecestat TFA reduced Aβ cerebral spinal fluids (CSF) levels up to 92% and was well tolerated by patients.

BACE1-IN-10为高效的BACE1抑制剂，对重组BACE1（rBACE1）显示出亚微摩尔级别的抑制活性。

PD07是一种口服AChE抑制剂，对hAChE的IC50为0.29 μM。体外实验表明PD07也能抑制ChE、BACE1（IC50：13.42 μM）和Aβ1-42的聚集。作为抗氧化剂，PD07显示出DPPH抑制活性（IC50：26.46 μM），能改善因Scopolamine诱导而失忆的大鼠的记忆和认知功能。该化合物适用于阿尔茨海默病的研究。

BACE1-IN-13 (Compound 36)为一种BACE1抑制剂，展现出口服活性，IC50为2.9 nM。该化合物在hAβ42细胞中显示出强效 (IC50=1.3 nM)，证实了其心血管安全性，并在小鼠与狗的动物模型中有效降低Aβ42水平。

BuChE-IN-8 (compound 19c) 为有效抑制 BuChE 的化合物，IC50 值为 559 nM；展现对 BACE1 及 Aβ40 聚集的抑制活性，亦具有显著的抗遗忘特性。

BuChE-IN-9 (compound 22a) 作为eqBuChE的抑制剂，表现出相当的效力，具有173 nM的IC50值。除此之外，BuChE-IN-9对人BACE1、Aβ聚集及小鼠mGAT1和mGAT4也具有抑制作用，并且显示出显著的抗遗忘特性。

SSZ 作为一种多功能抑制剂,对付阿尔茨海默病 (AD) 展现出针对性多重病理机制的作用.它有效靶向乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase)、β-位淀粉样蛋白前体裂解酶 1 (BACE1) 和 γ-分泌酶 (γ-secretase),能够在小鼠模型中延缓阿尔茨海默病的进程,并发挥神经保护作用.

Licoflavonol 是一种可从甘草中提取的黄酮类化合物，是鼠伤寒沙门氏菌血清型 3 型分泌系统抑制剂，通过抑制 β 位点 APP 裂解酶 1 （BACE1） 转录来抑制 Abeta 分泌。