b-raf in 2

B-Raf IN 2，是一种针对BRAF的高度有效且特异性的抑制剂，对于癌症研究展现出显著的潜力。

VEGFR-2/BRAF-IN-2 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。

B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种高效且可口服的II型多激酶抑制剂。在A375细胞系中，其对BRAFWT、VEGFR-2和FGFR-1展现出良好的细胞水平抑制效果，IC50值分别为0.02、0.18和1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。

Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice[1]. [1]. CAPONIGRO, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1.

B-Raf IN 8 (compound 7g) 是 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50 = 70.65 nM)。B-Raf IN 8 显示出抗肿瘤活性，其对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞的 IC50值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 μM。

B-Raf IN 7 (compound 6a) 是 B-Raf 的有效抑制剂，IC50值为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌细胞(HCT-116)、乳腺癌细胞 (MCF-7)、肝癌细胞 (HEPG-2)、人宫颈癌细胞 (Hela) 和人前列腺癌细胞 (PC-3) 具有抗肿瘤活性。其 IC50值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 μM。

MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。