ar-regulated

ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。

SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂，专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外，SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合，以及AR调控的基因转录。在体外实验中，SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖，并且在小鼠体内，通过移植22Rv1肿瘤细胞模型，SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。

AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体(AR)拮抗剂，ART787A 的IC50为97 nM。它通过妨碍 AR 的核转位、阻碍 AR 同源二聚化以及竞争性地与配体结合袋结合来抑制 AR 调节基因的转录。同时，AR antagonist 15 能显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 的水平，并通过降低凋亡相关蛋白的表达诱导细胞凋亡。此化合物适用于前列腺癌研究。

Y08060 is an effective and selective BET Inhibitor for the Treatment of Prostate Cancer. Y08060 effectively suppresses cell growth, colony formation, and expression of androgen receptor (AR), AR regulated genes, and MYC in prostate cancer cell lines. Y08060 has IC50 values of 3.23 and 4.41 μM in inhibition of cell viability in the C4 2B and LNCaP cell lines, respectively.

ARD-69 is a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. ARD-69 induces degradation of AR protein in AR-positive prostate cancer cell lines in a dose- and time-dependent mann