antitumor agent-3

Antitumor agent-3 is a potent compound. It comprises a new imidazopyridine having excellent antitumor activity as an active ingredient.

Antitumor agent-38 is a highly effective antitumor compound that exhibits antiproliferative activity towards cancer cells. It induces cell cycle arrest specifically at the late S and G2/M phase, while not impeding microtubule formation or altering cell morphology [1].

Antitumor agent-37 表现出有效的抗增殖和抗转移效果。Antitumor agent-37 能够诱导严重的 DNA 损伤，进而导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37 可利用线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 可以抑制 PD-L1 的表达，提高肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞，明显改善免疫反应。

Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性，能诱导严重的 DNA 损伤，并通过增加 γ-H2AX 和 p53 的表达促进肿瘤细胞通过 Bcl-2/Bax/caspase3 线粒体凋亡通路的 (apoptosis)。此外，Antitumor agent-36 还能通过抑制 PD-L1 的表达显著增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞，从而改善免疫反应。

Antitumor agent-39 是抗肿瘤肽类化合物。

VK3-OCH3 (2-[(2-Methoxy)ethylthio]-3-methyl-1,4-na) 是一种通过血红素加氧酶(HO-1) 相关机制的选择性抗肿瘤剂；维生素 K3 类似物。

Actinonin是一种由放线菌(Streptomyces)产生的天然抗菌剂，也是一种有效的PDF(peptide deformylase)抑制剂和凋亡诱导剂，能够抑制APN(Aminopeptidase N),MMPs和hmeprin α，具有抗增殖和抗肿瘤活性。

Duocarmycin A, an antitumor antibiotic, is a DNA alkylator and efficiently alkylates adenine N3 at the 3′ end of AT-rich sequences in the DNA. Duocarmycin A, as a chemotherapeutic agent, results in HLC-2 cells typically apoptotic changes.

Antitumor agent-185 (compound 3) 显示了显著的抗肿瘤效果，能够有效地抑制肿瘤生长并延长小鼠的生存期。

Skp2 inhibitor 3 (E35)作为一种高效的S期激酶相关蛋白2（SKP2）抑制剂，展现了其抗肿瘤活性，IC50值为4.86 μM，针对Skp2-Cks1结合。此外，Skp2 inhibitor 3 (E35) 有效阻碍克隆形成和细胞迁移，同时导致细胞周期在S期阶段的停滞。

Antitumor agent-196 (Compound 6a (β, β, β)) 是一种青蒿素基础的低聚物，具有抗癌的特性，对 MCF-7 乳腺癌细胞(IC50 = 90 nM)表现出活性。它可通过调节 Bax-caspase 3 信号通路来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并通过调控关键分子(如 GPX4)引发铁死亡 (Ferroptosis)。Antitumor agent-196 在癌症治疗研究中表现出应用潜力。

Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种高效的肿瘤线粒体靶向光敏剂，其在 A549 细胞中的光毒性IC50为 0.3 μM。在 460 nm 光照条件下，该化合物通过诱导活性氧的产生和耗尽NADH，导致线粒体损伤，同时激活caspase-3，从而诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 可抑制恶性肿瘤的扩展，显示出在光动力治疗中应用的潜力。

anti-TNBC agent-6 (compound pt-3) 是一种针对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的有效制剂，展现了细胞毒性活性。它能够诱导自噬 (autophagy) 和铁死亡 (ferroptosis)，并且增强细胞内ROS的积累。anti-TNBC agent-6 具有显著的抗肿瘤活性，显示出在乳腺癌研究中的潜力。

Antitumor agent-163 (Compound 3) 是一种用于碳酸酐酶IX (Carbonic AnhydraseIX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 的光敏剂。在 540 nm 波长光照下，该化合物通过单线态氧选择性灭活 CAIX 蛋白，而对 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA) 等内参蛋白无影响。它能诱导细胞膜损伤，抑制细胞活力，A549 和 U87MG 细胞的IC50分别为 0.2 和 0.05 μM。在小鼠模型中，Antitumor agent-163 展示出抗肿瘤活性。

Antitumor agent-165 (Compound 10l) 是局灶黏附激酶(FAK)的强效抑制剂。它对 CAPAN-1，PANC-1，PATU-T，SUIT-2，BxPC-3，PDAC-3 和 PANC-1 GR 细胞表现出显著的抗增殖活性，IC50 范围为 1.04-3.44 μM。

endo-S-cGAFMP (Compound 3) 是一种STING激动剂。通过激活cGAS-STING通路，该化合物诱导干扰素调节因子和促炎细胞因子的生成，从而增强先天性和适应性免疫反应。endo-S-cGAFMP 在THP1单核细胞和RAW巨噬细胞中展示出强效的免疫刺激作用 (EC50值分别为2.45 μM和5.54 μM)，并具有显著的抗肿瘤活性。endo-S-cGAFMP 可作为癌症免疫治疗的潜在候选者，特别适合于系统性给药的研究。

Phosphoramide mustard cyclohexanamine（磷酰胺氮芥环己胺盐）是cyclophosphamide的活性代谢物，是一种交联DNA链的烷基化剂，组织细胞分裂并导致细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Loxoprofen sodium dihydrate 是一种非甾体类口服抗炎药，具有镇痛和解热作用。Loxoprofen sodium dihydrate 显示出抗肿瘤活性，并且可减少动脉粥样硬化。Loxoprofen sodium dihydrate 是COX 的非选择性抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 6.5 和 13.5 μM。

3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的、口服具有活力的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50: 5.65 μM)。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是一种病毒复制中不可或缺的蛋白质，是一种有吸引力的、对抗 COVID-19 的药物靶点。

Antitumor agent-77 对癌细胞的生长和迁移具有抑制作用，具有抗癌作用。Antitumor agent-77 能够抑制 GPx-4 和提高 COX2 引发铁下垂。Antitumor agent-77 可以激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3)，阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。

Antitumor agent-54 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂 (KD: 35 μM)。Antitumor agent-54 能够抑制几种典型的人肝癌细胞系。Antitumor agent-54 可以将细胞周期阻滞在 G1-S 期，并诱导细胞凋亡，表现出良好的代谢稳定性。

Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性，并通过激活 caspase-3 和裂解PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。

Apoptotic agent-3能通过激活 Caspase-3/7 通路触发多种癌细胞的凋亡。它具有显著的抗肿瘤增殖活性，常用于肿瘤药理学评价研究。

Antitumor agent-78 能够抑制 GPx-4 和升高 COX2 ，进而导致铁下垂 (ferroptosis)。Antitumor agent-78 可以激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3)，抑制肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。Antitumor agent-78 表现出抗肿瘤效果，并能够抑制癌细胞的生长和迁移。