antitrypanosomal

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Fexinidazole (HOE 239) 是具有口服活性的硝基咪唑抗锥虫药物。它显示出对布鲁氏杆菌亚种和菌株的杀锥虫活性，IC50值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。它具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病的潜力。

Chrysosplenol D 属于甲氧基黄酮类化合物，可诱导 ERK1/2 介导的三阴性人乳腺癌细胞凋亡。它还显示出抗炎和中等抗锥虫活性。

Compound C-1（Antitrypanosomal agent 21）是布氏锥虫的有效抑制剂，能有效降低寄生虫裂解物中的D6XM23水平。

Antitrypanosomal agent 23 是一种抗锥虫药物，在 LLC-MK2 和 C2C12 细胞中对克氏锥虫细胞内无鞭毛体具有活性 (IC50: 0.10 和 0.11 μM)。同时，它也是克氏锥虫重组唾液酸转移酶 (TcTS) 的弱抑制剂 (IC50: 1.1 mM)。

Antitrypanosomal agent 19 (compound 10) 是一种口服有效的抗锥虫剂，用于有效抑制锥虫T. b. brucei、T. b. gambiense和T. b. rhodesiense的生长，并能缓解小鼠中非洲人类锥虫病 (HAT) 所导致的急性感染毒性。

Antitrypanosomal agent 20 (Compd 27) 为一种抗锥虫药物，其对T. b. brucei的IC50值为0.75 μM。

Antitrypanosomal agent 24 是一种苯并噻唑偕胺肟，展现出强效且选择性的抗锥虫活性 (IC50 = 0.92 μM)。它是 P-糖蛋白外排泵的底物，并且具有高膜通透性和良好的代谢稳定性。此外，Antitrypanosomal agent 24 通过插入作用与 DNA/RNA 结合。

Antitrypanosomal agent 26 (Compound 1) 是一种别构型锥虫替代氧化酶 (TAO) 抑制剂，对非洲动物锥虫（例如Trypanosomabrucei）表现出强效活性，其对重组 TAO 的IC50值为1.3 nM。它能阻断锥虫线粒体电子传递链，并抑制葡萄糖依赖性呼吸作用，有望应用于非洲动物锥虫病的研究，如牛锥虫病。

Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效的、能够透过血脑屏障的抗锥体虫剂，对克氏锥 (T. cruzi) 和布氏锥虫 (T. b. brucei) 表现出良好的抗性，其 IC50 值分别为 1.2 μM 和 70 nM。

Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 表现出较强的抗锥虫体作用 (IC50: 0.79 μM)。Antitrypanosomal agent 8 对 L6 细胞具有一定的细胞毒性，其 IC50 值为 80.95 μM。

Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂，表现出良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性比 Nifurtimox 高两倍以上，IC50为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 具有很强的相互作用，可以选择性的结合富含 AT 碱基的 DNA。

Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂，显示出良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 的抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性 (IC50: 0.71 μM)，比 Nifurtimox 高两倍以上。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用，且能够选择性结合富含 AT 碱基的 DNA。

Antitrypanosomal agent 10，一种针对克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi) 有抑制作用的抗锥虫药物，IC50 值达到 0.28 μM。

Antitrypanosomal agent 11，抑制克氏锥虫(Trypanosoma cruzi)，IC50值为0.23 μM，具有显著的抗锥虫活性。

Antitrypanosomal agent 9 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对T. b. brucei 的抑制活性，其IC50为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。

Antitrypanosomal agent 12 是 C20-苯基硫脲化合物，显示出杀锥虫和细胞毒性。该化合物在实现 50% 生长抑制(GI50)时所需浓度为0.22 μM，能在血流形式的锥虫中引起细胞肿胀。

Antitrypanosomal agent 13 (compound 4b) 是一种高效的抗锥虫剂，具备显著的杀锥虫活性和细胞毒性。针对 T. brucei 和 HL-60，Antitrypanosomal agent 13 的 GI50 值分别为 0.18 μM 和 8.4 μM。

Antitrypanosomal agent 14（Compound 1）是一种针对T. brucei的有效抑制剂，其EC50为0.47 μM。它对TbGSK3的抑制作用表现在IC50为12 μM。该化合物主要用于非洲人类锥虫病的研究。

Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种具有口服活性、能穿透血脑屏障、对克氏锥虫蛋白酶体具有高选择性的抑制剂，其对克氏锥虫蛋白酶体的pIC50值为7.4，而对人蛋白酶体的pIC50值小于4。该化合物展现出良好的ADME性质，适合用于恰加斯病研究。

Antitrypanosomal agent 18 (compound 8b)，一硝基呋喃衍生物，显示出卓越的锥虫杀灭活性，IC50值仅为0.03 μM。

Antitrypanosomal agent 17 (Compd 7a) 具有针对T. congolense的显著抗锥虫效应，表现出低至0.03 μM的半抑制浓度(IC50)。

Antitrypanosomal agent 16，作为一种杀锥虫剂，其对刚果锥虫T. congolense IL3000的IC50值仅为0.04μM。

Antitrypanosal agent 5 是一种选择性的抗锥虫剂，能够作用于 T. brucei (IC50: 1 nM) 和 HEK293 细胞 (IC50: 483.3 μM)。