antimalarial agent-1

Antimalarial agent 1 是一种抗疟药。

Antimalarial agent 14 (NSC-102533) 是一种生物活性化学品。

Antimalarial agent 13 (N2-(3-chlorophenyl)-N4-(furan-2-ylmethyl)quinazoline-2,4-diamine) 是一种有效的抗疟剂。

Antimalarial agent 11 (compound 1) 一种有效的抗疟 (antimalarial) 剂，是一种螺环色烷。Antimalarial agent 11 具有良好的抗氯喹 Dd2 菌株的效果 (EC50: 350 nM)。Antimalarial agent 11 能够作用于 D6 (EC50: 1.48 μM) 和 ARC08-022 (EC50: 1.81 μM) 。

Antimalarial agent 17，一种兼具抗疟和除草功能的化合物，作为光系统 II 型抑制剂，在出苗后除草活性方面与市售除草剂表现出相当的效力。

Antimalarial agent 19（compound 6e）是一种活性抗疟疾化合物，对K1型恶性疟原虫和伯氏疟原虫展现出较强的抑制效果，其EC50值分别为0.3 µM和15.3 µM。相较于γ-肝硫平，该化合物具有更好的水溶性、肠道渗透性以及微粒体稳定性。

Antimalarial agent 10 (Compound 17b) 是一种氨基醇喹啉化合物。Antimalarial agent 10 也是一种抗疟药，能够作用于 Pf3D7 (IC50: 14.9 nM) 和 PfW2 (IC50: 11 nM)，无论哪种细胞系，其选择性指数均大于 770。

Antimalarial agent 15 是 parasite 抑制剂，表现出抗疟作用，对恶性疟原虫 3D7 的生长具有抑制作用，其 IC50值为20 nM。

Antimalarial agent 12 是有效的抗疟 (antimalarial) 药，能够抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株、3D7 菌株生长，其 EC50值分别为155 nM、136 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC>250,000 nM，也能够作用于 HEK-293 和 hPHep 细胞系，其 CC50值为 10,000-50,000 nM。

Antimalarial agent 16 是 parasite 抑制剂，表现出抗疟效果，对恶性疟原虫的生长具有抑制作用，其 IC50值为2.0 nM。

Antimalarial agent 18 是一种有效抗疟剂，展现出电子、亲脂性和铁疏性特质。该化合物隶属于酰氧基甲基系列，可视为磷霉素的替代品，后者是针对非甲羟戊酸类异戊二烯生物合成途径的有效IspC抑制剂。Antimalarial agent 18 对恶性疟原虫和鲍曼疟原虫的生长抑制作用显著，其IC50值分别为50 nM和390 nM。

Mefloquine (Ro 215998) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1 minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。它可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究。

MMV665916 是一种喹唑啉二酮衍生物，是一种抗疟药。MMV665916 对恶性疟原虫 FcB1 菌株具有显著的抗疟原虫生长抑制活性，EC50值为 0.4 μM，并呈现出高选择性指数 (SI>250)。

Emoquine-1 是一种强效口服抗疟药，对多种耐药性疟原虫有效，包括对青蒿素耐药的静止期疟原虫和增殖性恶性疟原虫，IC50值为 20-55 nM。Emoquine-1 有望用于抵抗对青蒿素联合疗法 (ACT) 耐药的疟原虫，能够消除持久性寄生虫。

Insecticidal agent 19 (Compound 7b) 通过抑制叶酸代谢途径中的二氢叶酸还原酶-胸苷酸合酶（DHFR-TS）和蝶啶还原酶 1（PTR1），展现抗疟效果。Insecticidal agent 19 对Leishmaniamajor的前鞭毛体和无鞭毛体的抑制作用，IC50值分别是 1.43 μM 和 3.78 μM。

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM，具有抗炎作用。

HLI373 dihydrochloride is a potent Hdm2 inhibitor, efficiently restraining the ubiquitin ligase activity of Hdm2 and effectively prompting apoptosis in DNA-damaging agent-sensitive tumor cells[1]. Additionally, HLI373 dihydrochloride exhibits antimalarial activity[2].

JMI-105 具有用作抗疟剂的潜力。JMI-105 是恶性疟原虫 -2 蛋白酶(PfFP-2)的有效抑制剂，可抑制恶性疟原虫菌株的CQS 株 (3D7) 和 CQR 株 (RKL-9) 的生长，IC50值分别为8.8 μM 和14.3 μM。在伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型中，JMI-105 显著降低寄生虫血症并延长宿主存活期。

Piperaquine tetraphosphate 是一种有效的抗疟疾剂。Piperaquine tetraphosphate 对氯喹敏感的和氯喹耐药的分离株有抑制作用。 Piperaquine tetraphosphate 联合双氢青蒿素具有抗氯喹疟疾的研究潜力。

Hydroxychloroquine Impurity F为Hydroxychloroquine的一种杂质，后者为合成抗疟疾剂，能抑制Toll样受体7 9（TLR7 9）信号传导，并有效抑制SARS-CoV-2感染。

Antimalarial agent 23，一种苯并咪唑抗疟药，对PfNF54和PfK1的IC50值均显示出良好的活性，分别为0.08 μM和0.10 μM。该化合物展现了有效的β-血红素抑制活性，但并不直接抑制血红素向疟原虫色素的转化。

Antimalarial agent 27 (compound 11a) 是一款针对恶性疟原虫有效的抗疟疾化合物，展现出优异的抑制能力（IC50=0.37 μM）。其机制主要通过抑制目标疟原虫中的DXR (1-脱氧-D-木糖-5-磷酸还原酶)，以达成较高抑制效果（IC50=0.11 μM）。

Antimalarial agent 24（Compound 7）是一种抗疟化合物，具有显著的体外（in vitro）活性。针对P. falciparum W2菌株，其IC50值为0.81 μM。同时，Antimalarial agent 24展现在HepG2细胞上的CC50值高于200 μM，表明其对宿主细胞具有较高安全性。

Antimalarial agent 26是一种1,4-萘醌衍生物，作为口服抗疟药物，对恶性疟原虫(P. falciparum)表现出细胞毒性，并具有优于哺乳动物细胞系的选择性。该化合物能够有效抑制体内P. berghei引起的寄生虫血症。