alk wild

ALK-IN-6 is an orally bioavailable inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK,IC50s: 71 nM,18.72 nM,and 36.81 nM for ALK wild,ALK F1196M and ALK F1174L).

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

JWJ-01-378 是一种选择性 TRK PROTAC 降解剂。它能有效降解 WT 型 TRK 和 TPM3-TRKA 融合蛋白，并抑制下游 pERK 信号传导。然而，对 TRK 抑制剂耐药突变体和 ALK 融合蛋白的降解效果有限。JWJ-01-378 还能够有效抑制癌细胞的增殖。

EGFR-IN-176 是一种口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 突变体抑制剂，特别针对 C797S 介导的 EGFR 三重突变体。EGFR-IN-176 能有效抑制 AKT 信号通路在 Ba/F3 和 PC-9 细胞（分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变）中的激活，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性地抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。此外，EGFR-IN-176 能有效降低 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。

CJ-2360 是一种有效的、口服具有活力的 ALK 抑制剂，能够作用于野生型 ALK (IC50: 2.2 nM) 和 F1197M (IC50: 4.0 nM)、G1269A (IC50: 8.8 nM)、L1196M (IC50: 6.3 nM) 和 S1206Y ALK 突变体(IC50: 8.9 nM)。CJ-2360 能够较强的抑制临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2)。