akt(wt)

Borussertib 是一种蛋白激酶 Akt 的共价变构抑制剂，其对 Aktwt 的 IC50=0.8 nM，Ki=2.2 nM。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

FLT3-IN-37 (Compound 6z) 是一种高效的FLT3-ITD抑制剂，对FLT3-ITD和TEL-VEGFR2的IC50分别为1.5 nM和3.4 nM。它对FLT3野生型(WT)和c-Kit具有显著选择性。FLT3-IN-37 通过抑制FLT3磷酸化以及下调p-Akt、p-STAT5和p-ERK的表达来实现其功能。该化合物通过阻止细胞周期进程和诱导凋亡从而发挥抗白血病的效果。FLT3-IN-37 可用于急性髓系白血病(AML)的研究。

FLT3-IN-41 是一种高效的 FLT3 抑制剂，其对人源FLT3-ITD和FLT3-WT的IC50值分别为3.16 nM和294.7 nM。它通过结合FLT3-ITD和FLT3-WT的ATP结合口袋，与铰链区残基及Phe830形成氢键，从而抑制STAT5、Akt和Erk信号通路。FLT3-IN-41 能够诱导FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病细胞在G2/M期阻滞，并促进细胞凋亡 (apoptosis)，表现出显著的抗增殖活性。FLT3-IN-41 是研究急性髓系白血病的重要工具。

EGFRT790M/L858R-IN-2是一种有效选择性的EGFRT790M/L858R抑制剂，其对EGFRT790M/L858R和EGFRWT的IC50值分别为3.5nM和1290nM。该化合物能够降低p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2的表达，诱导细胞凋亡及细胞周期在G1期的停滞，显示出抗癌活性。