african trypanosomiasis

DDD85646 是 T. brucei N-myristoyltransferase 的抑制剂，Ki 为 1.44 nM，IC50 为 2 nM，EC50 为 2 nM。 hNMT 的 IC50 为 4 nM。

NMT-IN-1 是一种有效的 N-肉豆豆酰转移酶(NMT) 抑制剂，对 TbNMT 的 IC50为31μM ， 对 hNMT 的 IC50为66μM。NMT-IN-1是治疗非洲锥虫病的潜在化合物。

Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全的、有效的、结构新颖的抗原虫剂，是一种 benzoxaborole 的衍生物，可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。Acoziborole 对 T. b. brucei S427 菌株的MIC 值为 0.6 µg/mL。

Eflornithine (DFMO) 是一种具有选择性和可口服的鸟氨酸脱羧酶抑制剂，可延缓毛发过度生长。Eflornithine 可用于研究非洲锥虫病、恶性神经胶质瘤和昏睡病。

JC-229 是一种具有有效性和选择性的 TbRPA1 抑制剂，对布氏锥虫中的 RPA1 有抑制作用。 JC-229 可用于研究人类非洲锥虫病 (HAT) 。

Potassium 1,2-naphthoquinone-4-sulphonate (Compound 16) 是一种6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6PGDH) 抑制剂，IC50 为 53 μM。它常用于人类非洲锥虫病的研究。

Pafuramidine is an orally bioavailable prodrug of formamidine which was developed for the treatment of human African trypanosomiasis.

Melarsoprol, an organoarsenic compound, can be used to treat trypanosomiasis (human African sleeping sickness).

S-MGB-234 is a novel Minor Groove Binder that cures animal African trypanosomiasis in an in vivo mouse model. S-MGB-234 has significant potential as novel therapeutic agents for animal African trypanosomiasis.

S-MGB-234 is a minor groove binder utilized for the treatment of Animal African Trypanosomiasis (AAT). It exhibits exceptional in vitro efficacy against the primary causative agents of AAT, namely Trypanosoma congolense and Trypanosoma vivax. Moreover, S-MGB-234 does not demonstrate cross-resistance with existing diamidine drugs and is not internalized through the transporters employed by diamidines.

Eflornithine hydrochloride, a specific and irreversible inhibitor of ornithine decarboxylase enzyme, is a medication used for the treatment of African trypanosomiasis and excessive facial hair growth in women.

20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的20Sproteasome 抑制剂，对T. b. brucei20S 蛋白酶体的IC50为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。

GNF6702 是一种选择性的动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome) 抑制剂。GNF6702 对利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫具有清除作用。

Antitrypanosomal agent 9 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对T. b. brucei 的抑制活性，其IC50为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。

HAT-IN-8（Compound 38）是一款能穿透血脑屏障的T. brucei抑制剂（EC50：0.18 μM），适用于研究人类非洲锥虫病。

Antitrypanosomal agent 14（Compound 1）是一种针对T. brucei的有效抑制剂，其EC50为0.47 μM。它对TbGSK3的抑制作用表现在IC50为12 μM。该化合物主要用于非洲人类锥虫病的研究。

NPD-2975（化合物30）是一款口服活性的抗锥虫药物，用于治疗非洲人类锥虫病（HAT）。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中，NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性，在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶，对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。

Kolavenol shows a trypanocidal activity with an IC50 value of 2.5 microg/ml (8.6 microM) against Trypanosoma brucei rhodesiense, the causing agent of the acute form of human African trypanosomiasis.