adenylyl cyclase (ac)

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

2',5'-Dideoxyadenosine 是一种非竞争性腺苷酸环化酶抑制剂，通过结合 P 位点，IC50为 3 µM。它是核苷类似物，在心脏中发挥强大的抗肾上腺素作用。

LRE1是可溶性腺苷酸环化酶的特异性和变构抑制剂。

NKY80 调节心脏和肺组织中的腺苷酸环化酶催化活性。 NKY80 是腺苷酸环化酶 V 型亚型的非竞争性抑制剂（IC50 值：V、III 和 II 型分别为 8.3 µM、132 µM 和 1.7 mM）。

α-MSH (MSH, amide) 是一种内源性神经肽，是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎和解热活性。

MANT-GppNHp 是竞争性腺酰环化酶 (AC) 抑制剂，也是一种荧光标记的 GTP 类似物。通过 MANT 基团与 AC 催化位点附近的疏水口袋相互作用，MANT-GppNHp 可直接阻止底物 ATP 的结合。其可用于研究 AC 活性升高相关的疾病 [如霍乱]。

guanylyl cyclase (GC) and adenylyl cyclase (AC) inhibitor

Mant-GTPγS, an effective GTP analog, displays strong competitive inhibition of adenylyl cyclase (AC). Additionally, it acts as a potent inhibitor of YdeH.

2'(3')-O-Anthraniloyladenosine-5'-O-triphosphate（2'-ANT-ATP）与3'-ANT-ATP是荧光ATP衍生物，可自发地进行异构化。在水中，2'(3')-ANT-ATP的激发波长为330 nm时，发射最大波长为428 nm。它对哺乳动物腺苷酸环化酶（AC1）、AC2及AC5显示出抑制作用，抑制常数(Kis)分别为130、640和120 nM。此外，它还能抑制百日咳杆菌腺苷酸环化酶毒素CyaA（在锰和镁存在下，Kis分别为1.3和20 µM）、炭疽杆菌腺苷酸环化酶毒素水肿因子（在锰和镁存在下，Kis分别为0.44和5.15 µM）以及大肠杆菌重组酶A（RecA；Ki = 6.3 µM）。

TNP-GTP是一种荧光衍生物，源自蛋白质合成与糖异生的能量底物鸟苷三磷酸(GTP)。其在水中激发波长为410 nm时，发射最大波长为552 nm，而在40%和80%的N,N-二甲基甲酰胺中，其荧光强度增加，发射波长分别向544 nm和532 nm移动，这是因为N,N-二甲基甲酰胺的极性比水小。TNP-GTP是谷氨酸脱氢酶的抑制剂(Ki = 2.7 μM)。当与谷氨酸脱氢酶结合时，TNP-GTP的荧光强度增加，且发射波长从552 nm变为545 nm，此效果可以通过加入GTP来阻断。TNP-GTP还是嘌呤P2X2和P2X2/3受体的拮抗剂(IC50s分别为0.4和1.2 nM)。它还选择性抑制大鼠可溶性鸟苷酸环化酶(sGC; Ki = 11 nM)高于牛肝谷氨酸脱氢酶(GDH; Ki = 2.7 µM)以及钙调素依赖的B. pertussis腺苷酸环化酶(AC)毒素(Kis在存在锰或镁时分别为20和320 µM)。

2'(3')-O-Anthraniloylguanosine-5'-O-triphosphate（2'-ANT-GTP）及3'-ANT-GTP是荧光GTP衍生物，能够自发进行异构化。2'(3')-ANT-GTP在水中的激发波长为330 nm时，发射最大波长为428 nm。它抑制哺乳动物腺苷酸环化酶1（AC1；在锰存在下Ki=10 nM）、B. anthracis AC毒素水肿因子（在锰和镁存在下Kis分别为4.1 和 13 µM）及B. pertussis AC毒素CyaA（在锰存在下Ki=29 µM）。

MANT-cGMP 是一种核糖取代的核苷酸和腺苷酸环化酶 (AC) 的抑制剂，Ki值为100 μM，pKi值为4。此化合物可用于心力衰竭、癌症及神经系统疾病的研究。