acute myelogenous leukemia

Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂，Ki 值为 59 nM。

Pivanex (Pivalyloxymethyl butyrate) 是丁酸的一种衍生物，是具有口服活性的 HDAC 抑制剂。Pivanex 通过下调 bcr-abl 蛋白增强凋亡。Pivanex 显示出抗转移和抗血管生成的活性。

Amsacrine hydrochloride (acridinyl anisidide hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂，用于治疗急性髓细胞性白血病。

TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。

FLT3-IN-4 (FLT3 inhibitor 9u) 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。

Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂，其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR，其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障，用于急性骨髓性白血病。

JTE-607 HCl 是高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂，可保护小鼠免受内毒素休克。它作用于 LPS 刺激的人 PBMC，抑制TNF-α(IC50:11 nM)、IL-1β(IC50:5.9 nM)、IL-6(IC50:8.8 nM)、IL-8(IC50:7.3 nM)和IL-10(IC50:9.1 nM)。

PROTAC CDK9 degrader 4 是一种靶向转录调控且具有高效性的 CDK9 降解物，具有潜在的抗癌活性，可用于研究急性髓系白血病 （AML）。

Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的FLT3的抑制剂，其IC50为 0.22 μM，并且还抑制c-Kit 和PDGFR，其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。

LY2457546 is a potent and orally bioavailable inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases involved in angiogenic and tumorigenic signalling. LY2457546 demonstrates potent activity against targets that include VEGFR2 (KDR), PDGFRβ, FLT-3, Tie-2 and members of the Eph family of receptors. In vivo, LY2457546 inhibited VEGF-driven autophosphorylation of lung KDR in the mouse and rat in a dose and concentration dependent manner. LY2457546 was well tolerated and exhibited efficacy in a 13762 syngeneic rat mammary tumor models. Additionally, LY2457546 caused complete regression of well-established tumors in an acute myelogenous leukemia (AML) FLT3-ITD mutant xenograft tumor model. The unique spectrum of target activity, potent in vivo anti-tumor efficacy in a variety of rodent and human solid tumor models, exquisite potency against a clinically relevant model of AML, and non-clinical safety profile justify the advancement of LY2457546 into clinical testing. (source: Invest New D......

PHI-101 是一种可口服且具有选择性的检查点激酶 2 （Chk2） 抑制剂，可用于研究难治性急性髓系白血病（AML）和卵巢癌。

PDE1-IN-6 (compound 6c)，一种具有7.5 nM IC50值的选择性PDE1抑制剂，能显著抑制急性髓性白血病细胞的增殖并诱导凋亡 (cellapoptosis)。

Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的，具有口服活性的且不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有表观遗传活性。Bomedemstat 具有抗癌活性，可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。