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Nicotinamide riboside
烟酰胺核糖
T13795
1341-23-7
Nicotinamide riboside 是维生素 B3 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体,增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3,可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。
Endogenous Metabolite
Sirtuin
¥ 287
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Nicotinamide riboside chloride
烟酰胺核糖氯酸盐, 烟酰胺核苷
T6220
23111-00-4
Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体,增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3,可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。
Endogenous Metabolite
Sirtuin
¥ 137
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NKL 22
PAOA, Histone Deacetylase Inhibitor IV
T3206
537034-15-4
NKL 22 (Histone Deacetylase Inhibitor IV) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶(HDAC) 抑制剂,对 HDAC2/4/5/7/8 具有选择性,抑制HDAC1和HDAC3的IC50值分别为 199 和 69 nM。它可改善亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HDAC
¥ 115
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BO-264
T8492
2408648-20-2
BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂,可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡,具有广谱抗肿瘤活性。
Apoptosis
FGFR
¥ 297
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NSC 617145
NSC-617145, NSC617145
T9168
203115-63-3
NSC 617145 (NSC617145) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂,IC50值为 230 nM。它以浓度依赖性方式抑制 WRN 解旋酶的 ATP 酶,并诱导双链断裂和染色体异常。
DNA/RNA Synthesis
¥ 276
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McN5691
RWJ26240, MCN 5691
T11979
99254-95-2
In house
McN5691 (RWJ26240) 是一种电压依赖性钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,具有抗高血压活性,可用于研究血管平滑肌异常引发的疾病。
Calcium Channel
¥ 1180
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MK-0773
PF-05314882
T16090
606101-58-0
In house
MK-0773 (PF-05314882) 是一种选择性雄激素受体调节剂,能与 AR 结合(IC50:6.6 nM),可用于研究内分泌异常引起的疾病。
Androgen Receptor
¥ 873
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PAOPA
T23121
114200-31-6
In house
PAOPA 是一种新型多巴胺 D2 受体变构调节剂,是 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物,可预防和逆转苯丙胺增敏的精神分裂症临床前动物模型中的行为和生化异常。PAOPA 可用于研究精神分裂症和锥体外系功能障碍。
Dopamine Receptor
¥ 1490
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Osemozotan HCl
奥莫佐坦, Osemozotan hydrochloride, MN-305, MKC-242, MKC242, MCI-242, MCI242
T28270
137275-80-0
In house
Osemozotan HCl (Osemozotan hydrochloride) 是一种新型且具有选择性的 5-HT1A 受体激动剂,可降低甲基苯丙胺诱导的内侧前额叶皮层和纹状体中的c-Fos表达。Osemozotan HCl 可用于研究机械异常性疼痛和抑郁症。
5-HT Receptor
¥ 2630
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IMPDH2-IN-2
T62338
1434517-02-8
In house
IMPDH2-IN-2 是一种肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂,具有抗菌活性和潜在的抗结核活性,可用于研究炎症和免疫功能异常。
Antibacterial
Dehydrogenase
¥ 993
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Dantrolene sodium
丹曲林钠, Dantrolene sodium salt
T0077
14663-23-1
Dantrolene sodium (Dantrolene sodium salt) 是一种骨骼肌松弛药,是一种钙通道蛋白抑制剂,可抑制钙离子从肌浆释放。
Apoptosis
Calcium Channel
ROS
¥ 343
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4-Deoxypyridoxine hydrochloride
4-脱氧吡哆醇盐酸盐
T38294
148-51-6
4-Deoxypyridoxine hydrochloride 通过抑制 S1P 裂解酶 (SPL) 活性来抑制细胞内 S1P 的降解,与 S1P 一样,减少化学诱导的胰岛素瘤细胞系的细胞凋亡。
S1P Receptor
¥ 99
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3-Amino-2-methylpropanoic acid
α-Methyl-β-alanine, DL-3-AMINOISOBUTYRIC ACID, 3-氨基异丁酸
T4887
144-90-1
3-Amino-2-methylpropanoic acid (α-Methyl-β-alanine) 是 N-carbamyl-beta-aminoisobutyric acid 经 enzyme Beta-ureidopropionase (EC 3.5.1.6)转化后的产物,是嘧啶降解的最后一步。-尿嘧啶丙酸酶缺乏症是一种与神经异常相关的嘧啶降解的先天性错误。
Endogenous Metabolite
¥ 99
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Carbonic anhydrase inhibitor 6
T63305
1013213-84-7
Carbonic anhydrase inhibitor 6 是一种高效的人碳酸酐酶 (hCA) 抑制剂,抑制 hCA IX,hCA II,hCA XII和hCA I,可用于研究碳酸酐酶异常引起的疾病。
Carbonic Anhydrase
¥ 1180
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TR antagonist 1
T13435
500794-88-7
TR antagonist 1 是一种高效甲状腺激素受体(TR)拮抗剂(对 TRα 和 TRβ 的 IC50 分别为 36 和 22 nM),可用于研究内分泌异常引起的疾病。
Thyroid hormone receptor(THR)
¥ 1820
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DNMT1/HDAC-IN-1
T200728
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 作为一种针对DNMT1/HDAC的双重抑制剂,具有良好的选择性,其对HDAC1的抑制常数(IC50)为0.05 μM。HDAC1为多个蛋白质复合物中的主要HDAC异构体,能与DNMT1交互作用,参与TSGs的转录沉默。此外,DNMT1/HDAC-IN-1能有效重塑肿瘤免疫微环境并诱导肿瘤退化,逆转癌症特异性的表观遗传异常。
DNA Methyltransferase
HDAC
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TAS2940 free base
TAS-2940, TAS2940, TAS 2940
T202527
2451398-65-3
TAS2940是一种不可逆的泛ERBB抑制剂,具有更强的脑部渗透能力,用于治疗肺癌脑转移以及含有HER2/EGFR 20号外显子插入和EGFR异常的胶质母细胞性瘤。在HER2/EGFR癌症的颅内异种移植模型中,TAS2940证明可以有效提高小鼠的生存率。目前,TAS29440正处于一期临床试验阶段,旨在确定固态肿瘤的最大耐受剂量。
EGFR
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TU-100
TU100, TU 100, Daikenchuto
T202987
1310907-71-1
TU-100常被用于慢性胃肠疾病的治疗,常用于缓解腹痛、腹胀、克罗恩病、肠易激综合症、粘连性肠梗阻以及麻痹性肠梗阻的症状。此外,TU-100能改善肝切除术后B级肝损伤患者的胃肠动力异常,并降低血清CRP水平。
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AChE/BuChE-IN-6
T204119
AChE/BuChE-IN-6 (Compound 11f) 是一种AChE和BuChE的抑制剂,其IC50分别为1.24和1.85 μg/mL。同时,AChE/BuChE-IN-6 展现出卓越的DPPH自由基清除活性 (IC50=3.15 μg/mL)。体内毒性研究显示,该化合物在长期给药后,血液及生化指标与对照组无显著差异,且肝脏和肾脏组织无异常,表明具有良好安全性。AChE/BuChE-IN-6 在阿尔兹海默症的研究中具有潜力。
Cholinesterase (ChE)
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Ferumoxytol
T207484
722492-56-0
Ferumoxytol 是一种氧化铁纳米颗粒,以其抗白血病活性特别是针对低铁转运蛋白 (FPN) 表达的急性髓系白血病 (AML) 细胞而知名。通过增加细胞内铁的浓度,Ferumoxytol 引发 Fenton 反应,生成活性氧 (ROS),导致氧化应激和铁死亡 (ferroptosis)。这种化合物能够选择性地杀伤 FPN 低表达的白血病细胞,而不对正常细胞产生毒性,因此可用于研究针对铁代谢异常的白血病。
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species
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TEAD1/3/4-IN-1
T207812
2762619-63-4
TEAD1/3/4-IN-1(compound 1)是一种TEAD1/3/4的抑制剂,能够抑制YAP/TAZ-TEAD的互作,对NF2表达缺陷的NCI-H226细胞具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症和Hippo通路异常介导的疾病。
YAP
¥ 422
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MAO-B-IN-44
T210951
1454707-25-5
MAO-B-IN-44 (Compound 4n) 是一种选择性抑制单胺氧化酶 B (MAO-B) 的化合物,IC50为1.01 μM,而对MAO-A的抑制较弱 (IC50=14.4 μM)。它能够减少多巴胺等神经递质的降解,并有望应用于帕金森病等与MAO-B异常相关的神经退行性疾病研究。
Monoamine Oxidase
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3-Hydroxyvalproic acid
3-Hydroxy VPA
T211622
58888-84-9
3-Hydroxyvalproic acid (3-Hydroxy VPA) 是丙戊酸的代谢物,它是线粒体 β 氧化途径相关酶的弱抑制剂,可用于研究与缬草酸代谢异常有关的疾病。
Endogenous Metabolite
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ISM7594
T211668
3025799-76-9
ISM7594 是一种能够口服的FGFR2/3抑制剂。它在不同FGFR2或FGFR3改变的癌细胞系中表现出广泛的抗增殖效果,涵盖了FGFR2/3的扩增、融合和突变形式,如BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC50= 0.067 nM) 和BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC50= 2 nM)。ISM7594 能以剂量依赖性方式抑制肿瘤的生长,并适用于研究存在FGFR2/3异常的晚期实体瘤。
FGFR
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