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抑制剂&激动剂
31
KW-2449
KW2449
T2341
1000669-72-6
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
Apoptosis
Aurora Kinase
Bcr-Abl
c-Kit
FGFR
FLT
JAK
Src
¥ 188
现货
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Nocodazole
诺考达唑, R17934, Oncodazole
T2802
31430-18-9
Nocodazole (Oncodazole) 是一种微管聚合抑制剂,具有可逆性,也是一种 Bcr-Abl 的抑制剂。Nocodazole 具有抗肿瘤活性,可以阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Autophagy
Bcr-Abl
CRISPR/Cas9
Microtubule Associated
¥ 256
现货
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客户已引用
BGG463
K 0859
T4618
890129-26-7
BGG463 (K 0859) 是一种具有口服活性的 II 型 CDK2的抑制剂,可抑制 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体,IC50分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。
Bcr-Abl
CDK
¥ 473
现货
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客户已引用
GZD856
T11523
1257628-64-0
GZD856 is an orally bioavailable PDGFRα/β inhibitor (IC50s: 68.6 and 136.6 nM) with anti-lung cancer activities.
Apoptosis
Bcr-Abl
PDGFR
¥ 10600
6-8周
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DB07107
T15056
552332-71-5
DB07107 is a potent inhibitor of drug resistant T315I mutant Bcr-Abl tyrosine kinase and a potent Akt1 inhibitor (IC50: 360 nM).
Akt
Bcr-Abl
¥ 10600
6-8周
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Vamotinib
PF-114
T63746
1416241-23-0
In house
Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化,促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。
Apoptosis
Bcr-Abl
Tyrosine Kinases
¥ 596
现货
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AKE-72
T80676
2566525-18-4
AKE-72 是一种 Pan-BCR-ABL 抑制剂,具有抗白血病活性,抑制表达天然 BCR-ABL 或其 T315I 突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,可用于研究白血病。
Bcr-Abl
¥ 678
现货
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BCR-ABL-IN-2
T10489
897369-18-5
BCR-ABL-IN-2 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor (IC50s: 57 nM, 773 nM for ABL1 native and ABL1 T315I).
Bcr-Abl
Others
¥ 16940
6-8周
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AT-9283 L-lactate
AT9283 L-lactate, AT-9283 L-lactate, AT 9283 L-lactate
T21151
896466-76-5
AT-9283 L-lactate is an inhibitor of aurora kinase.
Apoptosis
Aurora Kinase
Autophagy
Bcr-Abl
FLT
JAK
Others
¥ 11700
8-10周
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VS1150
T211881
2855238-97-8
VS1150 (Compound 11) 是一种主要靶向BCR-ABL的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。它通过在Y253位点实施抑制性磷酸化 (EC50:69 nM),有效抑制致癌激酶BCR-ABL的信号传导,诱发细胞凋亡 (apoptosis)。此外,VS1150 还能对其他致癌ABL融合蛋白及耐药突变体如T315I产生抑制作用。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 及其它由ABL融合蛋白驱动的癌症的研究。
Apoptosis
Bcr-Abl
Caspase
ERK
PARP
STAT
待询
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Olverembatinib dimesylate
奥雷巴替尼二甲磺酸盐, HQP1351, GZD824 Dimesylate
T2429
1421783-64-3
Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。
Bcr-Abl
¥ 283
现货
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MPT0B002
MPT-0-B-002, MPT 0 B 002
T24496
946077-08-3
MPT0B002 is a microtubule inhibitor that acts by downregulating T315I mutant Bcr-Abl and inducing apoptosis of imatinib-resistant chronic myeloid leukemia cells.
Apoptosis
Microtubule Associated
Others
¥ 10600
6-8周
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Rebastinib
DCC-2036, DCC2036, DCC 2036
T2640
1020172-07-9
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。
Apoptosis
Bcr-Abl
FLT
Src
¥ 239
现货
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客户已引用
HS-438
HS 438
T27555
1430720-10-7
HS-438 inhibits imatinib-resistant BCR-ABL T315I mutation in chronic myeloid leukemia.
Apoptosis
Bcr-Abl
Others
¥ 10600
6-8周
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AT9283
J-504568
T3068
896466-04-9
AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,
Abl (T315I)
,和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。
Apoptosis
Aurora Kinase
Autophagy
Bcr-Abl
FLT
JAK
¥ 372
现货
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客户已引用
Olverembatinib
奥雷巴替尼, GZD 824
T3071
1257628-77-5
Olverembatinib (GZD 824) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。
Bcr-Abl
¥ 248
现货
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GNF-7
GNF7
T3196
839706-07-9
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性,IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。
AChR
ACK1
Bcr-Abl
¥ 369
现货
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HG-7-85-01
T38653
1258391-13-7
HG-7-85-01是一种新型的ATP 竞争性和II型酪氨酸激酶抑制剂,同时靶向野生型和看门人突变体的BCR-ABL、PDGFRα、Kit和Src激酶,对多种癌细胞系的增殖有抑制作用,导致BCR-ABL表达细胞的G0/G1期阻滞和凋亡诱导。
Apoptosis
Bcr-Abl
c-Kit
JAK
PDGFR
Src
¥ 687
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BV02
2-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-1,3-dioxoisoindoline-5-carboxylic acid
T60081
292870-53-2
BV02 是 14-3-3 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于治疗慢性粒细胞白血病的研究。 BV02 破坏表达 IM 抗性 T315I 突变和 IM 敏感的野生型 Bcr-Abl 的造血细胞。
Akt
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Bcr-Abl
Caspase
Others
PARP
¥ 275
现货
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URMC-099
T6057
1229582-33-5
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
Aurora Kinase
Autophagy
Bcr-Abl
CDK
c-Met/HGFR
DNA Alkylation
IGF-1R
LRRK2
MEK
MLK
ROCK
SGK
Src
Syk
Trk receptor
VEGFR
¥ 349
现货
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c-ABL-IN-4
T62065
2626934-68-5
c-ABL-IN-4 是有效的c-Abl 抑制剂。
Bcr-Abl
Others
¥ 10600
6-8周
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Bafetinib
巴氟替尼, NS-187, INNO-406
T6311
859212-16-1
Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。
Apoptosis
Autophagy
Bcr-Abl
Src
¥ 278
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BCR-ABL-IN-4
T63932
2669790-59-2
BCR-ABL-IN-4 是 BCR-ABLL 抑制剂,表现出抗癌活性。BCR-ABL-IN-4 对癌细胞生长具有抑制作用,能够作用于 K562 细胞 (IC50: 0.67 nM) 和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞 (IC50: 16 nM)。
Bcr-Abl
Others
¥ 10600
8-10周
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GZD856 formic
T64087
2804039-78-7
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然Bcr-Abl 和 T315I 突变型的IC50值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
Apoptosis
Bcr-Abl
Others
PDGFR
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