GNRH Receptor

Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比，它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性，它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。

Opigolix (ASP-1707)是一种可口服促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂，可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛、风湿性关节炎和子宫肌瘤。

Linzagolix choline 是一种可口服的非肽类的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。可用于研究子宫肌瘤和子宫内膜异位症相关疼痛。

Abarelix (PPI 149) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，用于前列腺癌研究。

Degarelix是一种多肽和选择性的GnRH (人类促性腺激素释放激素) 受体拮抗剂，通过降低体内睾酮水平来治疗前列腺癌。

Degarelix acetate(214766-78-6 free base) 是促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 的竞争性可逆拮抗剂。

(R)-Elagolix (NBI-56418) 是口服具有活性的、选择性高的非肽类促性腺激素释放激素受体短期有效拮抗剂 (KD = 54 pM)。

Danazol 是一种合成类固醇 Ethisterone 衍生物，能够抑制促性腺激素产生，有弱雄激素作用。

Alarelin Acetate 是一种合成的GnRH 激动剂。

Nafarelin acetate(76932-56-4 free base) (RS-94991-298) 是一种 GnRH 激动剂，可作为 GnRH 的类似物。 Nafarelin acetate(76932-56-4 free base) 导致促性腺激素促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的垂体分泌减少。它可用于治疗雌激素依赖性病症。

Triptorelin acetate(57773-63-4 free base) (CL 118,532) 用作 GnRH 激动剂。它通过引起垂体的持续刺激来减少垂体促性腺激素促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。曲普瑞林可用于治疗激素反应性癌症，如乳腺癌或前列腺癌、性早熟、雌激素依赖性疾病和辅助生殖。

AG 045572 是一种有效的 GnRH 受体拮抗剂，对人类和大鼠的 GnRH receptor 具有抑制作用， Ki 值分别为 6.0 nM 和 3.8 nM。AG 045572 通过 CYP3A 代谢并抑制睾酮。

Linzagolix 是一种口服有活性的非多肽GnRH 拮抗剂。可用于研究子宫肌瘤、子宫腺肌症、子宫内膜异位症。

Goserelin acetate (Fertilan) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH/LHRH) 十肽类似物，能作为GnRH 激动剂。它可研究乳腺癌、上皮性卵巢癌和前列腺癌。

Elagolix sodium (NBI-56418 sodium) 是人GnRH 受体拮抗剂，其IC50=0.25 nM，Ki=3.7 nM。

Cetrorelix Acetate 是一种GnRH 受体的强效拮抗剂(IC50:1.21 nM)。

Cetrorelix diacetate (NS-75A) 是GnRH 受体的强效拮抗剂(IC50:1.21 nM)。

GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是GnRH-R拮抗剂，具有优良口服安全性及膜透性，高亲和力结合GnRH-R（IC50=0.57 nM），并展现出有效体外拮抗活性（IC50=2.18 nM）。该化合物适用于晚期前列腺癌治疗和预防过早LH峰出现的研究。

LHRH是一种调节生殖功能的下丘脑神经肽，常用于癌症研究。

Phoenixin-14 (PNX-14) 是一种具有内源性活性的异构体，能通过激活AHA GnRH系统发挥抗焦虑效果，并抑制缺血/再灌注所诱导的小胶质细胞毒性。

Buserelin Acetate (57982-77-1 free base) (Buserelin Acetate) 是促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 的激动剂。

Histrelin acetate 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的九肽类似物，具有增加的效力。当存在于血流中时，它作用于称为促性腺激素的垂体特定细胞。 Histrelin 刺激这些细胞释放促黄体激素和促卵泡激素。因此，它被认为是促性腺激素释放激素激动剂或 GnRH 激动剂。

Deslorelin acetate(57773-65-6 free base) 是一种促性腺激素释放激素超级激动剂(GnRH agonist)

Ganirelix Acetate 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂。