CBL0137

CBL0137 (Curaxin 137) 是一种代谢稳定的 curaxin，可激活 p53 (EC50: 0.37 μM) 并抑制 NF-κB (EC50: 0.47 μM)。它在功能上使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡。口服 CBL0137 在小鼠体内具有广泛的抗癌活性，可根除耐药性癌症干细胞，并增强吉西他滨在胰腺癌临床前模型中的疗效。

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂，也可激活p53并抑制NF-κB，对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。CBL0137 hydrochloride在功能上可以使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡，并且当与顺铂联合使用时，CBL0137 hydrochloride 对SCLC具有有效的抗癌活性。