5-ht4

5-HT4 antagonist 1 是 5-HT4 的拮抗剂 (pKi = 9.6)。

Sulamserod（RS 100302） 是一种有效的 5-HT4 receptor 拮抗剂，具有抗心律失常活性，可用于研究心房颤动和心血管相关疾病。

Lintopride HCl 是一种 5HT-4 拮抗剂。

BIMU 8 是 5-HT4 的选择性激动剂，对野生型 5HT4 受体、T3.36A 和 W6.48A 突变体 5-HT4 的 EC50 分别为 18 nM、77 nM 和 540 nM。

DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4（5-HT4）激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示，它抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3，表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。

Minesapride是一种新型5-羟色胺4（5-HT4）受体部分激动剂，是一种潜在的胃肠道促动力剂，可用于治疗肠易激综合征伴便秘。

PF-03382792 是一种小分子 5-HT4 受体激活剂，可用于研究阿尔茨海默病。

Renzapride (BRL 24924) 是一种混合 5-羟色胺 4 型 （5-HT4） 激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于研究以便秘为主的肠易激综合征（C-IBS）。

Capeserod 是一种潜在的 5-HT4 receptor(5-羟色胺受体4)激动剂，可用于研究消化系统疾病和神经系统疾病。

Relenopride (YKP 10811) 是选择性 5-HT4 受体激动剂,可促进肠道蠕动，可用于研究肠道疾病。

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

Felcisetrag (TD-8954) 是一种有效且选择性的口服活性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体显示出高亲和力 ，pKi 为9.4。

GR 113808 是一种具有选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂，抑制 5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体，可减弱多巴胺释放。

PF-04995274 是强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体的部分激动剂。它是可脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

Cinitapride Monotartrate 是一种非选择性的 5-HT1 和 5-HT4 受体激动剂，同时也是 5-HT2 受体和多巴胺 D2 受体的拮抗剂。Cinitapride Monotartrate 被广泛应用于胃肠道研究，用于阐明功能性消化不良和胃食管反流病的发病机制，包括胃肠动力和内脏敏感性的调控。

Cisapride acts directly as a selective agonist of serotonin 5-HT4 receptor with IC50 value of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic.

ML 10302 hydrochloride 是一种特异性激动剂 5-HT4 并结合 5-HT 受体，5-HT4 和 5-HT3 的 Kis 分别为 1.07 nM 和 782 nM。

RS 67333 hydrochloride (RO5203648) 是一种有效的、选择性的5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用，可用于阿尔茨海默病研究。

Zacopride hydrochloride 是5-HT3受体拮抗剂 (Ki:0.38 nM)，也是5-HT4受体激动剂 (Ki:373 nM)，具有抗焦虑作用。它对精神分裂症具有潜在的研究价值。

Tegaserod 是一种可口服的 5-HT4R 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂，对多种5-羟色胺受体具有抑制作用。 Tegaserod 具有抗肿瘤活性，用于治疗肠易激综合征 (IBS)。

Lintopride is an antagonist of 5HT4. It has moderate 5HT3 antagonist properties.

5-HT4R agonist-2 (Compound 4) 是一种选择性5-HT4R激动剂，EC50为0.41 nM。5-HT4R agonist-2 显著增强全肠和结肠的转运功能，增加粪便的排出量和水分，同时保持最低限度的全身吸收，具有用于慢性特发性便秘研究的潜力。

Norcisapride 是一种5-羟色胺受体3（5-HT3）和(5-羟色胺受体4（5-HT4） 双重激动剂，可用于治疗消化系统疾病、口颌疾病和耳鼻咽喉疾病。

Mosapride Citrate (TAK-370 citrate) 是一种促胃肠动力药，用作选择性 5HT4 激动剂。