癌症生物学

alphaSYN-IN-NAB2 是一种神经元保护剂，是一种由 NAB2基因编码的蛋白质。NAB2 高效且具有选择性地保护多种细胞免受 α-syn 毒性。NAB2 对依赖于 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运具有促进作用。NAB2 确定 α-syn 生物学中的一个可活性分子节点，该节点可以纠正其潜在病理学的多个方面，包括功能失调的内体和内质网到高尔基体囊泡的运输。NAB2参与细胞分化、凋亡和应激反应等细胞过程，可用来研究癌症、神经发育和神经元活动。

(E,E,E)-2,7-Dimethylocta-2,4,6-Trienedial是一种有机化合物，其特征为具有共轭三烯二醛结构。(E,E,E)-2,7-Dimethylocta-2,4,6-Trienedial可被用于复杂有机合成中的构建模块，在生物学和医学领域具有潜在应用价值，尤其因其抗氧化与抗菌的特性，以及理论推定的癌症预防通路参与机制而受到关注。

1-Methyl-3-amino-4-cyanopyrazole (compound 3) 是一种用于合成腺苷A3受体拮抗剂的分子，可用于生物化学实验和药物合成研究。

E3 ligase Ligand 18 是一种小分子配体，可特异性结合 E3 泛素连接酶。E3 ligase Ligand 18 可通过分子连接子与蛋白靶向配体化学连接，构建 PROTACs，诱导病理相关蛋白（如致癌因子）的泛素化降解，支持癌症生物学中靶向蛋白降解研究。

W4275（Compound 42）作为一种选择性的NSD2抑制剂，具备口服活性，其IC50值为17 nM。该化合物在抗细胞增殖方面表现出效力，特别是对RS411细胞，IC50值达到230 nM。在对RS411肿瘤进行异种移植模型的实验中，W4275显著地抑制了肿瘤的增长。药代动力学的研究显示，这一化合物在小鼠体内的口服生物利用度（F为27.34%）良好。W4275对于癌症治疗的研究具有重要潜力。

Acridine-9-carboxaldehyde (Acridine-9-carbaldehyde) 是具有抗菌和抗肿瘤潜力的生物活性化合物。在化学研究中，它常用作构建剂，用以合成多种具生物活性的衍生物。此外，Acridine-9-carboxaldehyde在针对特定癌细胞的研究中展现出显著的细胞毒性效果，因此在癌症治疗研究中占有重要位置。

EpoY (SD-142) 作为主要脑微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂，展现了显著的生物活性。TCP 本身是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 构成的复合物。EpoY 以约500 nM的IC50值抑制TCP，从而有效减少了α-微管蛋白的去酪氨酸化水平。这种去酪氨酸化对微管动力学及神经元分化至关重要。不过，此类抑制可能引发严重的分化缺陷，并与癌症以及心肌病等临床问题关系密切。

Gintemetostat (KTX-1001) 是一种有效且选择性的NSD2 小分子抑制剂，其IC50值范围在0.001 μM至0.01 μM之间，属于哌啶基-甲基-嘌呤胺衍生物化学类别，主要研究应用于治疗NSD2失调的癌症。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg mL·min，T1 2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

STAT3-IN-40 (Compound 8b) 是一种用于癌症研究的抗癌剂。通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化，STAT3-IN-40 引发了 CD4+ 和 CD8+ T 淋巴细胞的免疫反应，并诱导肿瘤细胞发生铁死亡 (ferroptosis) 和凋亡 (apoptosis)。该化合物可应用于癌症化学免疫治疗药物的研究。

Axl-IN-19 (Compound 68) 是一种选择性AXL抑制剂，其对AXL（膜结合受体酪氨酸激酶）的IC50为5.3 nM，细胞KD为6.8 nM。它在大鼠体内表现出优良的药代动力学特性，具有低清除率和中等生物利用度。Axl-IN-19 可用于癌症研究。

GSA-10是新型的喹啉甲酰胺衍生物，有效激动平滑受体剂，EC50为 1.2 μM。它作用于Smo，促进多能间充质干细胞分化为成骨细胞。它介导 Hedgehog 信号传导，这可能对癌症疾病的再生医学具有研究意义。

D-Mannuronic Acid 是一种常用于海藻酸盐聚合物制备的尿糖酸单糖。D-Mannuronic Acid 由于在糖类生化过程中的结构与生化相关性，D-Mannuronic Acid可被应用于癌症生物学研究。

Methyl pyropheophorbide-a (MPPa) 是一种氯类光敏剂，也是叶绿素 a 的衍生物，具有光动力学活性，可以诱导细胞凋亡并抑制肿瘤的生长，可用于癌症的光动力疗法 (PDT)。

L-SelenoMethionine (L-(+)-Selenomethionine) 是 Selenomethionine 的 L-异构体，是硒的主要天然食物形式。它是一种癌症化学预防剂，可以增加谷胱甘肽过氧化物酶的表达，还可以通过饮食补充降低癌症的发生率并诱导癌细胞凋亡。

Schisandrin C (Wuweizisu-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素。它具有抗癌、抗炎和抗氧化等多种生物活性，可研究癌症、阿尔茨海默病、肝病。

Tipiracil 是一种抑制 胸苷磷酸化酶 的药理学制剂。Tipiracil 正在被研究其与 trifluridine 联合用于晚期或转移性结直肠癌和胃癌。通过抑制胸苷磷酸化酶，Tipiracil 可提高trifluridine 的生物利用度和疗效，为癌症研究提供了新的研究方向。

Axl-IN-9 是一种 AXL 的有效抑制剂 (IC50: 26 nM)，具有优良的跨膜性。Axl-IN-9 在动物体内表现出良好的药代动力学特性。Axl-IN-9 能够用于研究增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、移植排斥、炎症性疾病、癌症或其他哺乳动物疾病。

TIM-3-IN-1 是能够进一步研究癌症中 TIM-3 免疫调节生物学的有用工具。

Axl-IN-10 是一种 AXL 的有效抑制剂 (IC50: 5 nM)。Axl-IN-10 在动物体内的药代动力学特性良好，且具有优异的跨膜性能。Axl-IN-10 能够用于研究增生性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病。

LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，IC50小于 15 nM。

Tyrosinase-IN-7 是一种强效酪氨酸酶小分子抑制剂，其 IC50 值为 1.57 μM。Tyrosinase-IN-7 可抑制黑色素相关酶活性，并在保持低细胞毒性的前提下抑制细胞生长，是色素形成、皮肤病学及癌症研究中的重要工具化合物。

PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种强效 PROTAC 分子，能够有效抑制 EZH2 甲基转移酶活性，其半数抑制浓度 IC50 = 2.7 nM。EZH2 是参与肿瘤发生与癌症进展的重要组蛋白甲基转移酶，而 PROTAC EZH2 Degrader-1 是研究其治疗相关性的关键化学工具。

Se-Methylselenocysteine hydrochloride 是一种甲基硒的前体，展现出显著的癌症化学预防和抗氧化活性。该化合物拥有优良的口服生物活性，并能有效诱导细胞凋亡(apoptosis)。