E172414-(1,3-Dithiolan-2-yl)-N-(3-hydroxypyridin-2-yl)benzamide
T2013551060968-92-4
E17241作为ABCA1基因表达的诱导剂,具有显著的生物活性(EC50 = 280 nM)。它同时也是一种过氧化物酶体增殖激活受体(PPARs)的激动剂,在HepG2细胞中能通过激活PPARγ、PPARα和PPARδ,促进PPAR介导的基因表达(EC50分别为290, 3,900, 和879 nM)。在RAW 264.7巨噬细胞中,E17241可以增强ABCA1蛋白的水平,这一作用在使用针对PKCζ mRNA的siRNA时失效。在用E17241处理的RAW 264.7细胞中,当浓度为0.4, 2, 或 10 µM时,可增加胆固醇的外流。此外,针对ApoE- -小鼠的动脉粥样硬化模型表明,每日25 mg kg的E17241剂量能有效降低血浆中的胆固醇、丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)水平以及肝脏中的胆固醇和甘油三酯含量,且减少了主动脉的病变面积。此外,每日50 mg kg的E17241剂量可以在高脂高糖(HFHG)饮食下减轻KKAy糖尿病小鼠的血糖水平和体重。