σ-1 receptor antagonist 2

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

SST1 receptor antagonist-2 (Example 2) 是哌嗪衍生物及生长抑素受体 1 (SST1) 拮抗剂。SST1 receptor antagonist-2 可用于研究精神疾病、神经退行性疾病、肿瘤、血管疾病和免疫疾病。

NK1receptor antagonist 2 是一种 NK1受体拮抗剂。NK1receptor antagonist 2 可用于耳鸣和听力损失的研究。

A2B receptor antagonist 1 属于小分子拮抗剂，是一种 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂，具有高效拮抗活性，可用于腺苷受体相关疾病研究。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

Sigma-2 receptor antagonist 1 is an antagonist of the sigma-2 (σ-2) receptor.

5-HT7/5-HT2A receptor antagonist 1 是一种高亲和力、可口服并能够穿过血脑屏障的5-HT7和5-HT2A受体配体，在这两种受体上的pKi值为8.1。其在体外5-HT2A功能测定中显示为拮抗剂，而在5-HT7功能测定中表现为反向激动剂。此化合物能够阻断5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 引起的鼠类体温过低，并中断2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺 (DOI) 导致的鼠类头部抽搐。它还能占据大鼠额叶皮质中的5-HT2A受体结合位点，用于研究神经系统疾病。

P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，具有抗神经炎症效果。

己基间苯二酚衍生物29作为CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂，显示出优异的效力。另外，橄榄醇与5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均展现出显著的抗伤害感受活性，且化合物24能有效激活大麻素和TRPV1受体。

EP2 receptor antagonist-1 是一种可逆的、有效的、激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 表现出抗炎活性。

Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2receptor (V2R) 拮抗剂 (Ki: 3.8 nM)。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 可以用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种选择性的、口服具有活力的蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂 (IC50: 7 nM)。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 显示出良好的药代动力学特性，能够用于进行心血管疾病 (CVD) 的相关研究（如动脉粥样硬化和再狭窄）。

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种选择性蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂，口服活性，IC50值为7 nM。该化合物具有优良的药代动力学特性，适用于心血管疾病 (CVD) 如动脉粥样硬化和再狭窄的研究。

ACT-1016-0707 是一种高效、选择性且不可逆的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，在实验模型中展现出显著的抗纤维化及抗炎活性。ACT-1016-0707 已在体内外肺纤维化模型中得到广泛研究，能够减缓病理性纤维化进程，因而被视为纤维化肺疾病研究中的潜在候选化合物。

BD 1008 dihydrobromide 是 sigma 1 (σ1) 受体 (Ki = 2 nM) 的选择性拮抗剂。 它对 sigma1 受体具有高亲和力，对 sigma2 受体具有中等亲和力。 它通过拮抗 σ 受体减弱可卡因的毒性和刺激作用。