α1β2γ2 gabaa receptor

Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ，EC50值为 6115 nM，是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。

GABAA receptor agent 5 在多种 GABAA 受体亚型中表现出拮抗活性。该化合物对 α1β2δ、α4β1δ、α4β2δ、α6β2δ、α1β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2 以及 α5β2γ2 受体构型的 IC₅₀ 分别为 0.24、0.088、0.068、0.33、0.79、0.32、0.079 和 0.051 μM。由此，GABAA receptor agent 5 为表征 GABAA 受体亚型选择性抑制提供了一种精确的药理学工具，并支持以抑制性突触信号传导及拮抗剂治疗开发为核心的神经药理学机制研究。

Etifoxine hydrochloride (HOE 36-801 hydrochloride) 是GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂，是具有 GABA 能的非苯二氮卓类抗焦虑和抗惊厥药物。

Anticonvulsant agent 9 (compound 4f) 是一种 α1β2γ2GABAA受体激活剂，其EC50为1.24 μM。该化合物激活α1β2γ2GABAA受体并抑制Nav1.2通道的失活，表现出显著的抗惊厥活性。

GABAA receptor modulator-9 是一种正变构GABAA调节剂，针对α1β2γ2亚型，可透过血脑屏障。它在α1β2γ2中显示出极佳活性 (EC50：在卵母细胞中为0.9 μM，在CHO细胞中为0.2 μM)，同时对α1β2、α3β2γ2和α1β3γ2也表现出活性 (EC50为1.3、3.4和1.1 μM)。此外，GABAA receptor modulator-9 能显著抑制癫痫发作的进展，并降低小鼠的死亡率，适用于持续性癫痫 (SE) 的研究。

GABAA receptor modulator-10 是一种具口服活性且高效的α1β2γ2GABAA receptor正变构调节剂 (PAM)，能够良好地穿透血脑屏障。它能增强α1β2γ2 GABAA receptor的功能，并显著提高GABA诱发的电流。在Pentetrazol (PTZ) 和Kainic Acid (KA)诱发的小鼠癫痫模型中，GABAA receptor modulator-10 展现出极强的抗癫痫功效，适用于癫痫研究。

TP003是一种新型的非选择性GABAA 受体苯二氮卓位点激动剂，对α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2 的具有亲和力，其EC50 分别20.3、10.6、3.24、5.64 nM。 TP003 通过 α2GABAA 受体从而具有抗焦虑活性，也有部分抗惊厥活性。

Compound S28 (GABAA receptor modular-3) 作为 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体) 的调节剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型具有显著的选择性，其EC50值分别为 56 nM 和 10 nM。在大鼠中，该化合物展示了优良的药代动力学属性。大鼠体内实验表明，Compound S28 具有低毒性，翻滚反射丧失（LORR）的阈值剂量达到 23.3 μmol/kg，并且显示出对改善产后抑郁症的潜在效果。