α-naphthoflavone

alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone) 是合成的黄酮类化合物，是一种竞争性芳香酶抑制剂，其IC50=0.5 μM，Ki=0.2 μM。

β-Naphthoflavone-CH2-Br is an arylhydrocarbon receptor (AhR) ligand. β-Naphthoflavone-CH2-Br used to synthesize the PROTAC β-NF-JQ1.

β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) serves as an AhR E3 ligase ligand, forming chimeric molecules when connected to a protein ligand through a linker, resulting in PROTACs or SNIPERs (e.g., β-naphthoflavone-JQ1). These chimeric molecules recruit the AhR E3 ligase complex by incorporating AhR ligands. By inducing ubiquitination-mediated degradation, PROTACs effectively target and degrade cancer-promoting proteins [1].

4-Methyl-β-naphthoflavone 是真菌中 Naphthoflavone 的代谢产物。Naphthoflavone 是 CYP-450 的激活剂或抑制剂。

5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 是芳烃受体的外源配体，可破坏人肝癌 HepG2 细胞中的锌稳态。5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 具有抗炎和抗氧化活性，抑制通过 AKT Nrf-2 HO-1-NF-kappaB 信号转导轴，抑制 LPS 诱导的炎症，抑制TNF-α诱导的ICAM-1和VCAM-1表达，可用于研究神经退行性疾病。

PROTACCYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTACCYP1B1 Degrader-1 可用于研究 CYP1B1过表达的前列腺癌。