α-hemolysin

α-Hemolysin (Staphylococcus aureus) 是一种由金黄色葡萄球菌分泌的毒力因子，具有破坏宿主细胞质膜的多肽特性。α-Hemolysin 绑定细胞表面后，通过其单体组装成同型七聚体预孔结构，并转变为成熟的跨膜孔，形成水通道。这一过程促使 K+ 和 Ca2+ 离子通过膜，触发靶细胞的坏死性死亡。

Cyrtominetin是一种α-hemolysin的抑制剂，通过直接结合到α-hemolysin并限制其关键“Loop”区域的构象，从而通过一种新颖机制抑制其溶解活性。这使得Cyrtominetin成为针对α-HL介导的病原性的潜在治疗剂。

H052 是一种针对 Staphylococcus aureus α-溶血素 (Hla) 的选择性抑制剂。H052 能与 Hla 单体结合，破坏其与宿主细胞膜的相互作用，阻止孔道形成，从而抑制钙离子流入、细胞毒性以及炎症反应。在 U937 细胞中，H052 对 Hla 诱导的钙内流展现出抑制活性 (EC50=30 nM)。H052 有潜力用于研究由 S. aureus 引起的肺部感染。

Oroxylin A 7-O-β-d-glucuronide是一种类黄酮葡糖苷酸，提取自 Scutellaria baicalensis 干燥的根中，具有脯氨酰寡肽酶(POP)抑制作用。

Tosatoxumab (AR-301;KBSA301)是一种全人源的免疫球蛋白类单克隆抗体，靶向并中和金黄色葡萄球菌（S. aureus）的α毒素(α-溶血素; Hla)，从而作为S. aureus呼吸机相关性肺炎（VAP）的抗生素辅助疗法。

2,3-Dehydrokievitone 是一种从刺桐属植物 Erythrina sacleuxii 中提取的一种异黄酮，具有抗菌活性，可通过降低α-溶血素表达来对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染。