(brg1)/smarca4

BRM BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM) SWI SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1 SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

SMARCA2-IN-6为SMARCA2 (亦作BRM) 抑制剂，其针对SMARCA2与SMARCA4的IC50低于5 nM。此外，SMARCA2-IN-6可抑制H1299细胞中的KRT80基因的表达（IC50：26 nM），并且能够抑制存在BRG1突变的SKMEL5细胞的增殖（IC50：13 nM）。

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1) BRM SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。

FHT-1204 是 SMARCA4 SMARCA2 ATPase(BRG1 和 BRM) 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。

FHT-1015 是一种高效的 SMARCA4 SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症和炎症。

SMARCA2-IN-8(Compound 13)是针对SWI SNF染色质重塑复合物中的SMARCA2(Brahma 同源物,BRM)和SMARCA4(Brahma 相关基因1,BRG1)的口服有效抑制剂,其IC50值分别为5 nM和6 nM.此化合物能有效抑制携带SMARCA2突变的癌细胞SKMEL5的增殖,AAC50为5 nM,并能下调依赖SMARCA2的KRT80基因的表达,AAC50为10 nM.在小鼠模型中,SMARCA2-IN-8展现出抗肿瘤活性以及良好的药物代谢动力学属性.