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STIM1-TFR1-IN-1 是一种 STIM1-TFR1 蛋白复合物抑制剂,与 STIM1-CD 蛋白的 Kd 为 2.18 μM。该化合物可阻断 STIM1 与 TFR1 的相互作用,降低 TFR1 介导的铁摄取,抑制铁死亡 (ferroptosis)、脂质过氧化及 ROS 生成,增强 GPX4 活性和谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽比值,并逆转铁死亡相关线粒体形态学改变;同时具有神经保护作用,可减轻脑损伤,并可用于脑出血研究。
STIM1-TFR1-IN-1 是一种 STIM1-TFR1 蛋白复合物抑制剂,与 STIM1-CD 蛋白的 Kd 为 2.18 μM。该化合物可阻断 STIM1 与 TFR1 的相互作用,降低 TFR1 介导的铁摄取,抑制铁死亡 (ferroptosis)、脂质过氧化及 ROS 生成,增强 GPX4 活性和谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽比值,并逆转铁死亡相关线粒体形态学改变;同时具有神经保护作用,可减轻脑损伤,并可用于脑出血研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
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| 产品描述 | STIM1-TFR1-IN-1 is an inhibitor of the stromal interaction molecule 1-transferrin receptor 1 (STIM1-TFR1) protein complex, demonstrating a dissociation constant (Kd) of 2.18 μM with STIM1-CD protein. This compound disrupts the interaction between STIM1 and TFR1, thereby reducing TFR1-mediated iron uptake activity. It also inhibits ferroptosis, lipid peroxidation, and the production of reactive oxygen species (ROS), while enhancing the activity of glutathione peroxidase 4 (GPX4) and the glutathione/oxidized glutathione ratio, effectively reversing ferroptosis-associated mitochondrial morphological changes. Additionally, STIM1-TFR1-IN-1 provides neuroprotection and mitigates brain injury, making it a valuable tool for intracerebral hemorrhage research. |
| 体外活性 | STIM1-TFR1-IN-1 (Compound S-IN-1) 在 0.15625-5 μM 范围内可直接且特异性结合 STIM1-CD 蛋白,K d 为 2.18 μM;在暴露于 Hemin 以模拟脑出血 (ICH) 的 HT22 小鼠神经元细胞中,10-20 μM 的 S-IN-1 可抑制 STIM1 与 TFR1 的相互作用;此外,0-40 μM 的 S-IN-1 还可通过减少铁蓄积、脂质过氧化和 ROS 水平,并增强抗氧化防御系统,缓解 Hemin 处理的 HT22 小鼠神经元细胞中的神经元铁死亡并提高细胞活力。 |
| 体内活性 | STIM1-TFR1-IN-1 (Compound S-IN-1)(10 mg/kg;口服;每 24 小时 1 次)可在脑出血小鼠模型中显著减轻脑组织损伤,并持续改善感觉、运动及认知相关的神经功能缺损。 |
| 分子量 | 319.43 |
| 分子式 | C15H21N5OS |
| CAS No. | 2196106-61-1 |
| Smiles | [C@@H](C(NC=1NC(=NN1)C2CCC2)=O)(CCSC)N3C=CC=C3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多