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STIM1-TFR1-IN-1

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STIM1-TFR1-IN-1 是一种 STIM1-TFR1 蛋白复合物抑制剂,与 STIM1-CD 蛋白的 Kd 为 2.18 μM。该化合物可阻断 STIM1 与 TFR1 的相互作用,降低 TFR1 介导的铁摄取,抑制铁死亡 (ferroptosis)、脂质过氧化及 ROS 生成,增强 GPX4 活性和谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽比值,并逆转铁死亡相关线粒体形态学改变;同时具有神经保护作用,可减轻脑损伤,并可用于脑出血研究。

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货号 T218556Cas号 2196106-61-1

STIM1-TFR1-IN-1 是一种 STIM1-TFR1 蛋白复合物抑制剂,与 STIM1-CD 蛋白的 Kd 为 2.18 μM。该化合物可阻断 STIM1 与 TFR1 的相互作用,降低 TFR1 介导的铁摄取,抑制铁死亡 (ferroptosis)、脂质过氧化及 ROS 生成,增强 GPX4 活性和谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽比值,并逆转铁死亡相关线粒体形态学改变;同时具有神经保护作用,可减轻脑损伤,并可用于脑出血研究。

STIM1-TFR1-IN-1
规格价格库存数量
10 mg
待询
4-6周
50 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
STIM1-TFR1-IN-1 is an inhibitor of the stromal interaction molecule 1-transferrin receptor 1 (STIM1-TFR1) protein complex, demonstrating a dissociation constant (Kd) of 2.18 μM with STIM1-CD protein. This compound disrupts the interaction between STIM1 and TFR1, thereby reducing TFR1-mediated iron uptake activity. It also inhibits ferroptosis, lipid peroxidation, and the production of reactive oxygen species (ROS), while enhancing the activity of glutathione peroxidase 4 (GPX4) and the glutathione/oxidized glutathione ratio, effectively reversing ferroptosis-associated mitochondrial morphological changes. Additionally, STIM1-TFR1-IN-1 provides neuroprotection and mitigates brain injury, making it a valuable tool for intracerebral hemorrhage research.
体外活性

STIM1-TFR1-IN-1 (Compound S-IN-1) 在 0.15625-5 μM 范围内可直接且特异性结合 STIM1-CD 蛋白,K d 为 2.18 μM;在暴露于 Hemin 以模拟脑出血 (ICH) 的 HT22 小鼠神经元细胞中,10-20 μM 的 S-IN-1 可抑制 STIM1 与 TFR1 的相互作用;此外,0-40 μM 的 S-IN-1 还可通过减少铁蓄积、脂质过氧化和 ROS 水平,并增强抗氧化防御系统,缓解 Hemin 处理的 HT22 小鼠神经元细胞中的神经元铁死亡并提高细胞活力。

体内活性

STIM1-TFR1-IN-1 (Compound S-IN-1)(10 mg/kg;口服;每 24 小时 1 次)可在脑出血小鼠模型中显著减轻脑组织损伤,并持续改善感觉、运动及认知相关的神经功能缺损。

化学信息
分子量319.43
分子式C15H21N5OS
CAS No.2196106-61-1
Smiles[C@@H](C(NC=1NC(=NN1)C2CCC2)=O)(CCSC)N3C=CC=C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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