PNU-142586 sodium 在无细胞体系中可强效抑制人源 TOP2A 和 TOP2B 介导的 kDNA 解连环作用，IC 50 均约为 150 μM；并抑制 TOP2A 和 TOP2B 介导的 scDNA 松弛，IC 50 分别约为 1.425 mM 和 1.875 mM。PNU-142586 sodium (31.25-500 μM) 通过色氨酸荧光淬灭法可检测到其分别与人 TOP2A DNA 结合域和 ATP 酶结构域直接结合，K d 值分别为 310.6 ± 89.2 μM 和 300.8 ± 31.3 μM。PNU-142586 sodium (50 nM-100 μM; 144 h) 可浓度依赖性抑制人 HL-60 早幼粒细胞增殖，并在 HL-60 和 THP-1 细胞中诱导细胞毒性；在 100 μM 作用 144 h 后，增殖抑制率最高约为 25%。此外，PNU-142586 sodium (50 nM-100 μM; 0-120 h) 在浓度 ≥5 μM 且孵育时间 ≥48 h 时，可抑制人 HL-60 和 THP-1 细胞中线粒体 MT-CO1 基因的转录及基因和蛋白表达。

PNU-142586 sodium（0.015625-1 mM；incubation；168 h）对 Xenopus laevis 卵母细胞表现出剂量依赖性形态毒性，并抑制拓扑异构酶 II 介导的 kDNA 解连环；在 0.5 mM 时，约 43% 的卵母细胞发生畸形。PNU-142586 sodium（0.0005-0.5 mM；incubation；from 24 hpf to 120 hpf）可在斑马鱼胚胎中诱导剂量依赖性心包水肿，并在浓度≥0.5 μM 时抑制线粒体 mt-co1 基因表达。