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PDI2 (PSMA-DOTA-PEI2) 是一种 PSMA 配体,可作为 tumor retention agent、kidney uptake-reducing agent、imaging agent 和 antitumor agent,用于 SPECT 诊断显像及放射诊疗。PDI2 可特异性结合前列腺癌细胞表面的 PSMA,并通过 clathrin-dependent endocytosis 进入细胞,表现出较高的 tumor retention 和较低的 kidney uptake,适用于前列腺癌及去势抵抗性转移性前列腺癌研究。
别名 PSMA-DOTA-PEI2
PDI2 (PSMA-DOTA-PEI2) 是一种 PSMA 配体,可作为 tumor retention agent、kidney uptake-reducing agent、imaging agent 和 antitumor agent,用于 SPECT 诊断显像及放射诊疗。PDI2 可特异性结合前列腺癌细胞表面的 PSMA,并通过 clathrin-dependent endocytosis 进入细胞,表现出较高的 tumor retention 和较低的 kidney uptake,适用于前列腺癌及去势抵抗性转移性前列腺癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | PDI2 (PSMA-DOTA-PEI2) is a ligand for prostate-specific membrane antigen (PSMA) that functions as a tumor retention agent, a reducer of renal uptake, an imaging agent, and an antitumor agent for SPECT diagnostic imaging and radiotherapy. It specifically binds to PSMA on prostate cancer cells and enters cells through clathrin-dependent endocytosis, resulting in higher tumor retention and reduced renal uptake. PDI2 is applicable in research involving prostate cancer and castration-resistant metastatic prostate cancer. |
| 体外活性 | [111 In]In-PDI2(0.195-50 nM;冰上孵育 2 h)能够特异性结合于LNCaP细胞上的PSMA,K d值为22.8 nM。[111 In]In-PDI2(37 kBq;冰上结合2 h,37℃ 孵育0-4 h)在LNCaP细胞中的内化率达38.9%。 |
| 体内活性 | PDI2(111 kBq;i.v.;单剂量)在PSMA阳性LNCaP前列腺癌异种移植模型中显示出较高且持久的肿瘤摄取,并具有良好的肿瘤/肾脏放射性比值。PDI2(5-10 kBq;i.v.;单剂量)可显著抑制PSMA阳性LNCaP前列腺癌异种移植物生长,且未见明显毒性。 |
| 别名 | PSMA-DOTA-PEI2 |
| 分子量 | 1271.41 |
| 分子式 | C59H90N12O19 |
| CAS No. | 3110124-60-9 |
| Smiles | C([C@H](NC(=O)[C@H]1CC[C@H](CNC(CCC(C(O)=O)N2CCN(CC(O)=O)CCN(C(CCC(NCCNCCN)=O)C(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC2)=O)CC1)C(NCCCC[C@H](NC(N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)=O)C(O)=O)=O)C3=CC4=C(C=C3)C=CC=C4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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