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MK-7762 是一种噁唑烷酮类化合物,具有口服抗结核活性。该化合物能够抑制 MAO-B 和哺乳动物线粒体蛋白质合成,能有效降低急性和慢性结核感染 BALB/c 小鼠模型的肺部细菌载量,并能穿透 C3HeB/FeJ 小鼠的干酪样坏死肺部病灶,同时维持高于游离 MIC 的浓度。MK-7762 可用于结核病的相关研究。
别名 TBD09
MK-7762 是一种噁唑烷酮类化合物,具有口服抗结核活性。该化合物能够抑制 MAO-B 和哺乳动物线粒体蛋白质合成,能有效降低急性和慢性结核感染 BALB/c 小鼠模型的肺部细菌载量,并能穿透 C3HeB/FeJ 小鼠的干酪样坏死肺部病灶,同时维持高于游离 MIC 的浓度。MK-7762 可用于结核病的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | MK-7762 is an oxazolidinone compound with oral antitubercular properties. It acts by inhibiting MAO-B and the synthesis of mitochondrial proteins in mammals. In BALB/c mice models with acute and chronic tuberculosis infection, MK-7762 reduces bacterial load in the lungs, penetrates caseous necrotic lung lesions in C3HeB/FeJ mice, and maintains concentrations above the free MIC in those lesions. MK-7762 is applicable in tuberculosis research. |
| 体外活性 | MK-7762 (0.93 μM; 7 天) 能有效抑制 95% 的 Mycobacterium tuberculosis (Mtb) 生长。MK-7762 (72 h) 对 HepG2 细胞中的哺乳动物线粒体蛋白质合成有抑制作用,IC 50 为 98 μM。MK-7762 (18.1 μM;7 天) 可杀灭 99% 的 H37Rv 细胞。MK-7762 (10 μM) 能抑制 MAO-B,IC 50 为 6.9 μM。 |
| 体内活性 | MK-7762(30-100 mg/kg;灌胃;每日1或2次;连续12天)可显著降低急性感染BALB/c小鼠的肺部细菌载量。MK-7762(30-200 mg/kg;灌胃;每日1次;持续1个月)可降低慢性感染BALB/c小鼠的肺部细菌载量。MK-7762(100 mg/kg;灌胃;每日1次,每周5天;持续2.5周)可穿透C3HeB/FeJ小鼠的干酪样坏死病灶,且病灶内药物浓度高于游离MIC。 |
| 别名 | TBD09 |
| 分子量 | 419.40 |
| 分子式 | C16H19F2N3O6S |
| CAS No. | 2706576-88-5 |
| Smiles | O=C1N(C[C@H](CNC(OC)=O)O1)C2=CC(F)=C(C(F)=C2)N3CCS(=O)(=O)CC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多