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MK-7762

Synonyms: TBD09
货号 T218125Cas号 2706576-88-5 一键复制产品信息
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MK-7762 是一种噁唑烷酮类化合物,具有口服抗结核活性。该化合物能够抑制 MAO-B 和哺乳动物线粒体蛋白质合成,能有效降低急性和慢性结核感染 BALB/c 小鼠模型的肺部细菌载量,并能穿透 C3HeB/FeJ 小鼠的干酪样坏死肺部病灶,同时维持高于游离 MIC 的浓度。MK-7762 可用于结核病的相关研究。

MK-7762

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货号 T218125Cas号 2706576-88-5

别名 TBD09

MK-7762 是一种噁唑烷酮类化合物,具有口服抗结核活性。该化合物能够抑制 MAO-B 和哺乳动物线粒体蛋白质合成,能有效降低急性和慢性结核感染 BALB/c 小鼠模型的肺部细菌载量,并能穿透 C3HeB/FeJ 小鼠的干酪样坏死肺部病灶,同时维持高于游离 MIC 的浓度。MK-7762 可用于结核病的相关研究。

MK-7762
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
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10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
MK-7762 is an oxazolidinone compound with oral antitubercular properties. It acts by inhibiting MAO-B and the synthesis of mitochondrial proteins in mammals. In BALB/c mice models with acute and chronic tuberculosis infection, MK-7762 reduces bacterial load in the lungs, penetrates caseous necrotic lung lesions in C3HeB/FeJ mice, and maintains concentrations above the free MIC in those lesions. MK-7762 is applicable in tuberculosis research.
体外活性

MK-7762 (0.93 μM; 7 天) 能有效抑制 95% 的 Mycobacterium tuberculosis (Mtb) 生长。MK-7762 (72 h) 对 HepG2 细胞中的哺乳动物线粒体蛋白质合成有抑制作用,IC 50 为 98 μM。MK-7762 (18.1 μM;7 天) 可杀灭 99% 的 H37Rv 细胞。MK-7762 (10 μM) 能抑制 MAO-B,IC 50 为 6.9 μM。

体内活性

MK-7762(30-100 mg/kg;灌胃;每日1或2次;连续12天)可显著降低急性感染BALB/c小鼠的肺部细菌载量。MK-7762(30-200 mg/kg;灌胃;每日1次;持续1个月)可降低慢性感染BALB/c小鼠的肺部细菌载量。MK-7762(100 mg/kg;灌胃;每日1次,每周5天;持续2.5周)可穿透C3HeB/FeJ小鼠的干酪样坏死病灶,且病灶内药物浓度高于游离MIC。

别名
TBD09
化学信息
分子量419.40
分子式C16H19F2N3O6S
CAS No.2706576-88-5
SmilesO=C1N(C[C@H](CNC(OC)=O)O1)C2=CC(F)=C(C(F)=C2)N3CCS(=O)(=O)CC3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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