jnj28871063 hydrochloride

JNJ28871063 hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的、高度选择性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，其对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 可有效抑制 EGFR 和 ErbB2 关键酪氨酸残基的磷酸化，能够穿越血脑屏障，并在 EGFR 和 ErbB2 过表达的异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。