trpv4

TRPV4 agonist-1 free base (OUN67600) 是有效的瞬时受体电位香草酸亚型 4 激动剂， hTRPV4 Ca2+实验中 EC50值为60 nM。

RN-1665 是一种具有有效性和选择性的 TRPV4 受体拮抗剂。

RN9893 是一种具有选择性和高效性的 TRPV4 受体拮抗剂，对小鼠、人类和大鼠的 TRPV4 受体的 IC50 值分别为 320、420 和 660 nM。

GSK205 是一种具有选择性的 TRPV4 拮抗剂，可阻断Ca（2+） 信号传导，可用于减轻炎症和疼痛。

GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂，作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。

HC067047 Hydrochloride(883031-03-6 free base) 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂。它可逆地抑制通过人类、大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC50 值分别为 486 nM、133nM 和 17 nM。

TRPV4 agonist-1 是 TRPV4 的激动剂（在 hTRPV4 Ca2+ 测定中 EC50：60 nM）。

TRPV4 antagonist 3 is a TRPV4 antagonist (p IC 50 = 8.4).

TRPV4 antagonist 4 是一种有效的 TRPV4拮抗剂，IC50值为 22.65 nM。TRPV4 antagonist 4 抑制 TRPV4 电流。TRPV4 antagonist 4 显示出对急性肺损伤的保护作用。

TRPV4-IN-5 (Compound 1f),作为一种TRPV4抑制剂,具有显著的效能 (IC50= 0.46 μM).该化合物能有效减轻由脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤的症状.

HC-067047是一种有效的TRPV4选择性拮抗剂。HC067047可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠TRPV4直系同源物的电流，IC50分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。

GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂，可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。

RN-1747是瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4（TRPV4 ）的选择性激动剂，对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747也是 TRPM8的拮抗剂，IC50值为4.0 μM。

RN-1734是TRPV4通道的选择性拮抗剂，拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4的IC50分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734能显著降低白细胞介素 1β和肿瘤坏死因子 α 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。

GSK2798745 is an orally active transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) ion channel blocker (IC50s: 1.8 and 1.6 nM for hTRPV4 and rTRPV4). It is used in research for the treatment of pulmonary edema associated with congestive heart failure.

GSK3395879 is a selective and orally bioavailable antagonist of transient receptor potential vanilloid-4 (TRPV4) (IC50: 1 nM for hTRPV4).

RQ00203078是一种口服有效的TRPM8高选择性拮抗剂，对大鼠和人类TRPM8通道的IC50分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。它对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道基本没有抑制作用。

N-Arachidonoyl taurine is an arachidonoyl amino acid. It is oxygenated by 12(S)- and 15(S)-lipoxygenase and is converted to 12-HETE-taurine (12-HETE-T) in murine resident peritoneal macrophages. N-Arachidonoyl taurine is an activator of the transient receptor potential vanilloid (TRPV) channels TRPV1 and TRPV4 (EC50s = 28 and 21 μM, respectively). It increases calcium flux in HIT-T15 pancreatic β-cells and INS-1 rat islet cells when used at a concentration of 10 μM and increases insulin secretion from 832 13 INS-1 pancreatic β-cells. The levels of N-arachidonoyl taurine are changed in mouse brain following administration of δ9-tetrahydrocannabinol (δ9-THC).

Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1 4 5 (TRPC1 TRPC4 TRPC5) 抑制剂，在细胞中，抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4 TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。

4alpha-PDD activates transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channels and is inactive for signaling through PKC.

SET 2 是瞬时受体电位香草酸 2 型 (TRPV2) 的拮抗剂，IC50 为 0.46 μM。 SET 2 显示了对 TRPV1、TRPV3 和 TRPV4 的选择性。

RN-9893 is an antagonist of transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4; IC50s = 0.42 and 0.66 μM, respectively, for the human and rat receptors).1 It is selective for TRPV4 over TRPV1, TRPV3, and TRPM8 (IC50s = 10, >30, and 30 μM, respectively). RN-9893 reduces rat TRPV4 activity induced by 4α-phorbol 12,13-didecanoate or hypotonicity (IC50s = 0.57 and 2.1 μM, respectively, in cell free assays). |1. Wei, Z.L., Nguyen, M.T., O'Mahony, D.J., et al. Identification of orally-bioavailable antagonists of the TRPV4 ion-channel. Bioorg. Med. Chem. Lett. 25(18), 4011-4015 (2015).

JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 能够提高内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 也可以提高小鼠血管扩张，具有降压活性。

GSK3527497 is a potent and selective inhibitor of Transient Receptor Potential Vanilloid‑4 (TRPV4) with IC50 = 12 nM) for the treatment of heart failure and respiratory diseases. GSK3527497 is a preclinical candidate suitable for oral and iv administration that is projected to inhibit TRPV4 effectively in patients from a low daily clinical dose.