htrpv4

RN-1747是瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4（TRPV4 ）的选择性激动剂，对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747也是 TRPM8的拮抗剂，IC50值为4.0 μM。

GSK2798745 is an orally active transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) ion channel blocker (IC50s: 1.8 and 1.6 nM for hTRPV4 and rTRPV4). It is used in research for the treatment of pulmonary edema associated with congestive heart failure.

GSK3395879 is a selective and orally bioavailable antagonist of transient receptor potential vanilloid-4 (TRPV4) (IC50: 1 nM for hTRPV4).

HC-067047是一种有效的TRPV4选择性拮抗剂。HC067047可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠TRPV4直系同源物的电流，IC50分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。

GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂，可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。

RN-1734是TRPV4通道的选择性拮抗剂，拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4的IC50分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734能显著降低白细胞介素 1β和肿瘤坏死因子 α 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。

TRPV4 agonist-1 是 TRPV4 的激动剂（在 hTRPV4 Ca2+ 测定中 EC50：60 nM）。

TRPV4 agonist-1 free base (OUN67600) 是有效的瞬时受体电位香草酸亚型 4 激动剂， hTRPV4 Ca2+实验中 EC50值为60 nM。

TRPA1 agonist-3 是一种选择性且具有口服活性的TRPA1激动剂，在 HEK-293T 细胞中，其对人源TRPA1的EC50为50.05 μM，对小鼠TRPA1的EC50为314.04 μM。TRPA1 agonist-3 未激活hTRPV1、mTRPV2、hTRPV3、hTRPV4、hTRPC6和hTRPM8通道。通过通道脱敏机制，TRPA1 agonist-3 能缓解小鼠的炎性疼痛。

GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂，作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。

PF-05214030 is a novel potent TRPV4 antagonist (hTRPV4 IC50 4nM; rTRPV4 IC50 27nM).