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DHTP

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DHTP 是一种选择性变构抑制剂,能够抑制 kinesin-13 的 ATP 酶活性和微管解聚活性。其对 Kif2a 和 MCAK 的抑制具有 IC50 值分别为 1.2 μM 和 4.6 μM,并且不影响其他 kinesin 家族。DHTP 调节细胞内微管动态,降低微管动态性,并将 kinesin-13 的过表达与癌症及 Paclitaxel 耐药性联系起来。DHTP 可用于癌症研究。

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货号 T218192Cas号 1620225-37-7

DHTP 是一种选择性变构抑制剂,能够抑制 kinesin-13 的 ATP 酶活性和微管解聚活性。其对 Kif2a 和 MCAK 的抑制具有 IC50 值分别为 1.2 μM 和 4.6 μM,并且不影响其他 kinesin 家族。DHTP 调节细胞内微管动态,降低微管动态性,并将 kinesin-13 的过表达与癌症及 Paclitaxel 耐药性联系起来。DHTP 可用于癌症研究。

DHTP
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产品介绍


生物活性
产品描述
DHTP is a selective allosteric inhibitor that suppresses the ATPase activity and microtubule depolymerization activity of kinesin-13. It exhibits inhibitory effects on Kif2a and MCAK with IC50 values of 1.2 μM and 4.6 μM, respectively, while not affecting other kinesin family members. DHTP modulates intracellular microtubule dynamics, resulting in reduced microtubule dynamism. This compound connects the overexpression of kinesin-13 with cancer and Paclitaxel resistance, making it a valuable tool for cancer research.
靶点活(IC₅₀)
MCAK:4.6 μM
体外活性

DHTP (0.01-100 μM) 能选择性抑制驱动蛋白-13 (kinesin-13) 的 ATP 酶活性,其对 MCAK 的 IC50 为4.6 μM,对 Kif2a 的 IC50 为1.2 μM。DHTP (5 μM、10 μM、20 μM) 可以选择性减少 MCAK 诱导的微管解聚速率(5 μM 时降低74%,10 μM 时降低89%),而不影响 Eg5 的滑动。DHTP (10 μM;处理后15-20分钟) 可以调节 Drosophila S2 细胞中的微管动力学,延长停滞时间并促进持续生长。

化学信息
分子量512.96
分子式C25H21ClN2O6S
CAS No.1620225-37-7
SmilesC(OC(C)C)(=O)C=1C(N2C(S/C(=C\C3=CC=C(OCC(O)=O)C=C3)/C2=O)=NC1)C4=CC=C(Cl)C=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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