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Antibacterialagent 330 是一种具有抗菌活性的剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,并通过嵌入形成 DNA 超分子复合物以阻断 DNA 复制,同时抑制 LDH 干扰代谢,进而导致细菌细胞破裂、胞内物质泄漏及细菌死亡;其在大蜡螟幼虫和小鼠伤口感染模型中均显示抗菌活性并促进伤口愈合,可用于细菌感染研究。
Antibacterialagent 330 是一种具有抗菌活性的剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,并通过嵌入形成 DNA 超分子复合物以阻断 DNA 复制,同时抑制 LDH 干扰代谢,进而导致细菌细胞破裂、胞内物质泄漏及细菌死亡;其在大蜡螟幼虫和小鼠伤口感染模型中均显示抗菌活性并促进伤口愈合,可用于细菌感染研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Antibacterialagent 330 is an antibacterial agent that accumulates reactive oxygen species (ROS), forms DNA supramolecular complexes to block DNA replication through intercalation, and inhibits lactate dehydrogenase (LDH) to disrupt metabolism. This process leads to bacterial cell rupture and intracellular content leakage, ultimately causing bacterial death. Antibacterialagent 330 has demonstrated antibacterial activity and promoted wound healing in both Galleria mellonella larvae and mouse wound infection models. It is suitable for research on bacterial infections. |
| 体外活性 | 抗菌剂330 (Compound I-10b) 能有效抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长,测得的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.0007-0.0026 mM,尤其对粪肠球菌的 MIC 可低至 0.0003 mM,并可在低浓度下抑制临床分离的粪肠球菌菌株。抗菌剂330 (4×-8× MIC; 最长8小时) 对于金黄色葡萄球菌25923和粪肠球菌展现出浓度依赖性的杀菌活性,6小时内在8× MIC下显著减少CFU。且其在14天内使用时,对Staphylococcus aureus 25923和Enterococcus faecalis诱导的耐药性风险低,能在低浓度下抑制磺胺甲恶唑耐药菌株 (0.0007-0.0055 mM)。抗菌剂330 (32×-64× MIC; 4小时) 表现出较低的溶血毒性。其在5-40 μg/mL浓度范围内,对正常人类LO2肝细胞和Beas-2b肺上皮细胞未显示显著细胞毒性。抗菌剂330 (0.5×-16× MIC) 能以浓度依赖方式抑制和清除金黄色葡萄球菌25923和粪肠球菌的生物膜,特别是在16× MIC下对金黄色葡萄球菌25923生物膜的清除率超过40%。同时,抗菌剂330 (1×-16× MIC) 如显著提高金黄色葡萄球菌25923和粪肠球菌的细胞膜通透性。抗菌剂330 (0.5×-8× MIC) 可诱导金黄色葡萄球菌25923和粪肠球菌的蛋白泄漏,显示其对细菌膜能造成损伤。抗菌剂330 (0.5×-16× MIC) 会引发金黄色葡萄球菌25923和粪肠球菌的细胞内ROS浓度依赖性积累。抗菌剂330 (4×-16× MIC) 能抑制金黄色葡萄球菌25923及粪肠球菌的LDH活性,抑制率在16× MIC时约为45%。 |
| 体内活性 | 化合物 Antibacterial agent 330 (Compound I-10b) 注射单次剂量为0.007-0.014 mM 时,在大蜡螟幼虫内对金黄色葡萄球菌 (S. aureus 25923) 显示出显著的抗菌活性,其中0.007 mM 组8天存活率达到90%,而0.014 mM 组几乎完全存活。Antibacterial agent 330 在局部应用4× MIC 的剂量条件下,每天一次,持续6天,有效促进小鼠伤口感染模型中的愈合,并减少 S. aureus 25923 的细菌数量,同时不影响小鼠的正常体重增长。剂量为5 mg/kg/天的连续3天给药试验表明,Antibacterial agent 330 在昆明小鼠中具有良好的体内生物安全性,未观察到主要脏器的组织病理学损伤。 |
| 分子量 | 759.16 |
| 分子式 | C34H36ClN4O10PS |
| CAS No. | 3031427-16-1 |
| Smiles | [Cl-].O=P(OCC)(OCC)C(NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NOC(=C2)C)C3=CC(OC)=C(O)C4=C[N+]5=C(C=C43)C6=CC=7OCOC7C=C6CC5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多