Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂,其IC50=0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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2 mg | ¥ 333 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 472 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 813 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,780 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,530 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 5,630 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 519 | 现货 |
产品描述 | Zimlovisertib (PF-06650833) is an effective, selective and orally active inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) (IC50s: 0.2 and 2.4 nM in the cell and PBMC assay). |
靶点活性 | IRAK4:0.2 nM |
体外活性 | PF06650833(化合物40)的激酶选择性剖析是通过在200 nM抑制剂浓度下,使用每种激酶的ATP Km值,在278种激酶的组合中进行评估的。IRAK4观察到约100%的抑制效果。对于全细胞功能性VEGF2R评估(PAE-KDR细胞系),内酰胺PF06650833显示出在高达30 μM的浓度下无活性。在电压钳制实验中,PF06650833在100 μM时能抑制hERG电流25%。 |
体内活性 | PF06650833 (0.3-30 mg/kg;口服;给药后2.5小时;雄性SD大鼠) 处理显著以剂量依赖性抑制LPS诱导的TNF-α。经口给予PF06650833后2.5小时,PF06650833在血浆中的平均暴露量分别为2.1 nM、7.7 nM、19 nM和150 nM自由状态,对应的给药剂量分别为0.3、1、3和30 mg/kg。PF06650833在大鼠血浆中的非结合部分比例为0.3。 |
动物实验 | Animal Model: Male Sprague-Dawley rats. Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg. Administration: Oral administration; for 2.5 hours |
别名 | PF-06650833, PF06650833 |
分子量 | 361.37 |
分子式 | C18H20FN3O4 |
CAS No. | 1817626-54-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 100 mg/mL (276.72 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.7672 mL | 13.8362 mL | 27.6725 mL | 69.1812 mL |
5 mM | 0.5534 mL | 2.7672 mL | 5.5345 mL | 13.8362 mL | |
10 mM | 0.2767 mL | 1.3836 mL | 2.7672 mL | 6.9181 mL | |
20 mM | 0.1384 mL | 0.6918 mL | 1.3836 mL | 3.4591 mL | |
50 mM | 0.0553 mL | 0.2767 mL | 0.5534 mL | 1.3836 mL | |
100 mM | 0.0277 mL | 0.1384 mL | 0.2767 mL | 0.6918 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Zimlovisertib 1817626-54-2 Immunology/Inflammation NF-Κb IRAK Interleukin-1 receptor associated kinase inhibit Inhibitor PF-06650833 PF 06650833 IL-1R associated kinase PF06650833 inhibitor