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Pranlukast

产品编号 T0694 CAS 103177-37-3

别名: 普鲁司特, ONO-1078, 普仑司特

Pranlukast (ONO-1078) 是一种半胱氨酰白三烯受体 1 拮抗剂，可拮抗或减少支气管痉挛，用于哮喘研究。

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Pranlukast, CAS 103177-37-3

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 215	现货
25 mg	￥ 355	现货
50 mg	￥ 583	现货
100 mg	￥ 848	现货
500 mg	￥ 2,550	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 355	现货

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产品描述	Pranlukast (ONO-1078) is a cysteinyl leukotriene receptor-1 antagonist. It antagonizes or reduces bronchospasm caused, principally in asthmatics, by an allergic reaction to accidentally or inadvertently encountered allergens.
靶点活性	LTC4:5640 nM (Ki), LTD4:0.99 nM (Ki), LTE4:0.63 nM (Ki)
体外活性	Pranlukast在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中明显减少损伤体积,并提高神经元密度.Pranlukast在小鼠的缺血性半球中,还明显地使疤痕壁变薄.
体内活性	5 mM Pranlukast或Zafirlukast在致敏豚鼠气管中,明显抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式明显抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出,10 mM Pranlukast最大的抑制为83%,10 mM 扎鲁司特最大的抑制为78%,IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中抑制NF-κB的活化,抑制率分别为40％与30％；和MK-571剂量依赖性抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制脂多糖诱导PBMC中的IL-6产生分别约65％和15％。Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate诱导的NF-κB活化。Pranlukast在NCI-H292细胞中,通过逆转录 - 聚合酶链反应明显抑制脂多糖诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞脂多糖诱导MUC2基因的表达。

别名	普鲁司特, ONO-1078, 普仑司特
分子量	481.5
分子式	C27H23N5O4
CAS No.	103177-37-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 24.1 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0768 mL	10.3842 mL	20.7684 mL	51.9211 mL
	5 mM	0.4154 mL	2.0768 mL	4.1537 mL	10.3842 mL
	10 mM	0.2077 mL	1.0384 mL	2.0768 mL	5.1921 mL
	20 mM	0.1038 mL	0.5192 mL	1.0384 mL	2.5961 mL
	50 mM	0.0415 mL	0.2077 mL	0.4154 mL	1.0384 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ichiyama T, et al. Clin Exp Allergy,2003, 33(6), 802-807. 2. Liu YC, et al. Br J Pharmacol,1998, 124(3), 563-571. 3. Ishinaga H, et al. Pharmacology,2005, 73(2), 89-96. 4. Yu GL, et al. Brain Res. 2005 Aug 16;1053(1-2):116-25. 5. Kang D, Pang X, Lian W, et al. Discovery of VEGFR2 inhibitors by integrating naïve Bayesian classification, molecular docking and drug screening approaches[J]. RSC Advances. 2018 Jan 8(10): 5286-5297.

文献引用

1. Kang D, Pang X, Lian W, et al. Discovery of VEGFR2 inhibitors by integrating naïve Bayesian classification, molecular docking and drug screening approaches. RSC Advances. 2018 Jan 8(10): 5286-5297. 2. Chen X, Li C, Wang Z, et al.Computational screening of biomarkers and potential drugs for arthrofibrosis based on combination of sequencing and large nature language model.Journal of Orthopaedic Translation.2024, 44: 102-113.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pranlukast 103177-37-3 Apoptosis GPCR/G Protein Immunology/Inflammation NF-Κb Others Leukotriene Receptor IL Receptor TNF NF-κB LTR Inhibitor 普鲁司特 ONO-1078 inhibit 普仑司特 ONO 1078 ONO1078 inhibitor

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